公开(公告)号：CN102250017A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110159692.0

申请日：2011-06-15

申请人： 扬州天和药业有限公司

发明人： 赵云德 ,  陶建华

IPC分类号： C07D239/50

摘要： 地昔尼尔的一种合成方法，涉及昆虫生长调节剂地昔尼尔的化学合成方法。以乙醇钠为催化剂，将氰胺基二硫代碳酸二甲酯和丙二腈反应，取得2-氰基-3-氰氨基-3-甲硫基丙烯腈；将2-氰基-3-氰氨基-3-甲硫基丙烯腈和氨水发生氨基化反应，取得氨基物；将氨基物在酸的水溶液中发生环合反应，取得环合物；将环合物和环丙胺反应，然后蒸馏出乙醇，再加入水，降温后过滤，得到地昔尼尔。本发明的合成方法条件温和，工艺简单、合理，可以方便地得到地昔尼尔产品，同时保持相对较高的产品收率，反应总收率为38%～40%。

公开(公告)号：CN103304472A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201310235693.8

申请日：2013-06-15

申请人： 扬州天和药业有限公司

发明人： 赵云德 ,  庄卫东 ,  陶建华

IPC分类号： C07D211/74

摘要： 合成1-BOC-3-哌啶酮的一种方法，涉及1-BOC-3-哌啶酮的化学合成方法，属于医药技术领域。本发明以3-羟基吡啶为原料，通过3-羟基吡啶的还原、哌啶环氮BOC保护、oppenauer氧化的三步法制备得到1-BOC-3-哌啶酮粗品，再经过减压蒸馏，得1-BOC-3-哌啶酮精品。本发明建立了高效、低污染合成1-BOC-3-哌啶酮的方法，该合成方法操作简单、方便、合成步骤短，条件温和，反应过程绿色环保，产物收率高，纯度好，适合工业化生产。