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公开(公告)号：CN110615767B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN201911026982.0
申请日：2019-10-26
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明公开了一种合成氟胞嘧啶的方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：采用N4‑酰基保护胞嘧啶为原料，有机羧酸作溶剂，经过直接氟化得到一步中间体，再经过脱除反应得到5‑氟胞嘧啶。本发明既降低了原料成本，又解决了采用胞嘧啶和氟化氢工艺带来的设备腐蚀问题，同时用该方法得到的5‑氟胞嘧啶纯度能达到99.9％以上。
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公开(公告)号：CN109206465B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201811103031.4
申请日：2018-09-20
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号： C07H19/213 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种合成环磷腺苷的方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以腺苷酸为原料，在醋酐的作用下一步成环得到乙酰化环磷腺苷再经过碱解就可以得到环磷腺苷。整个过程仅需两步反应，操作简单，避免了传统合成工艺溶剂大量使用，已在公斤级规模上完成验证，具有工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN109207535B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201811103549.8
申请日：2018-09-20
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了利用铜绿假单胞菌合成尿嘧啶的方法，属于生物发酵技术领域。该工艺以铜绿假单胞菌为菌种，利用该菌株湿菌体为酶源将胞嘧啶一步转化成尿嘧啶。利用该工艺生产尿嘧啶与文献报道相比，反应速度快且转化率高，底物转化率达到99%以上，工艺简单，成本低廉且易操作适合工业化。
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公开(公告)号：CN109136313B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201811103042.2
申请日：2018-09-20
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了利用密西根克雷伯氏菌合成2'‑脱氧腺苷的方法，属于生物发酵技术领域。该工艺利用密西根克雷伯氏菌为菌种，利用该菌株湿菌体为酶源将胸苷和腺嘌呤一步转化为2'‑脱氧腺苷。与其他工艺相比，本发明反应体系为纯化水、合成液中各个组分明确，利用该方法得到的2'‑脱氧腺苷产物易提取，产品质量高，成本低廉且易操作适合工业化，成品含量≥99.9%，具有明显市场竞争力。
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公开(公告)号：CN110746360A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201911026983.5
申请日：2019-10-26
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明公开了一种合成氟胞嘧啶的方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以胞嘧啶酸盐1为原料，以水为溶剂，和氟气反应得到中间体2，接着与有机碱反应，脱水后得到5-氟胞嘧啶粗品，经过水精制后，得到5-氟胞嘧啶3。该方法操作简单避免使用氢氟酸等危险性较大的溶剂，对设备的腐蚀性也大大降低，同时又降低了生产成本，比较适合进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN110643659A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201911027186.9
申请日：2019-10-27
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种合成地西他滨的方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以5-氮杂胞嘧啶和2’-脱氧鸟苷为原料，在N-脱氧核糖转移酶(NTD)的作用下发生碱基交换得到地西他滨粗品，采用羧酸乙烯酯作为酰化试剂能够直接在水中实现粗品地西他滨的酰化再经过碱解得到高纯地西他滨成品。整个过程仅需三步，解决了易水解粗品地西他滨采用生物发酵法水溶液中提取问题，避免使用昂贵的1-氯-2-脱氧核糖等试剂，降低了原料成本。
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公开(公告)号：CN108727440A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810470108.5
申请日：2018-05-16
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：肌苷1与亚磷酸三苯酯-卤素反应，得到化合物2；随后化合物2在钯碳催化下加氢还原；接着化合物3在无机硼酸催化下醋酐中反应得到1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖。本合成方法原料廉价，步骤短，易于工业化生产，具有工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN107652241A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201710892263.1
申请日：2017-09-27
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明公开了一种合成胞嘧啶的方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以3-羟基丙烯腈钠盐为原料，先与氨反应生成氨基丙烯腈，接着与碳酸酯反应得到中间体，然后在DBU或DBN存在下，与氨反应后生成胞嘧啶。整个过程仅需三步反应，避免了尿素的使用，工艺条件适合工业化放大。
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公开(公告)号：CN108727440B
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN201810470108.5
申请日：2018-05-16
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种1,2,3‑三‑O‑乙酰基‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖的制备方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：肌苷1与亚磷酸三苯酯‑卤素反应，得到化合物2；随后化合物2在钯碳催化下加氢还原；接着化合物3在无机硼酸催化下醋酐中反应得到1,2,3‑三‑O‑乙酰基‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖。本合成方法原料廉价，步骤短，易于工业化生产，具有工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN110615767A
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201911026982.0
申请日：2019-10-26
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明公开了一种合成氟胞嘧啶的方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：采用N4-酰基保护胞嘧啶为原料，有机羧酸作溶剂，经过直接氟化得到一步中间体，再经过脱除反应得到5-氟胞嘧啶。本发明既降低了原料成本，又解决了采用胞嘧啶和氟化氢工艺带来的设备腐蚀问题，同时用该方法得到的5-氟胞嘧啶纯度能达到99.9％以上。
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