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公开(公告)号:CN107827938B
公开(公告)日:2020-08-07
申请号:CN201711038155.4
申请日:2017-10-27
申请人: 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要: 本发明公开了一种1,2,3‑三‑O‑乙酰基‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖的制备方法,属于核苷药物合成领域。其反应步骤如下:以肌苷为原料,与有机硼酸反应,对2′和3′羟基进行保护,随后在硼氢化钾和三氟乙酸条件下室温还原,随后二醇交换脱保护,最后加入醋酐回流反应得到1,2,3‑三‑O‑乙酰基‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖。本合成方法原料易得,步骤短,工艺安全性高,具有工业化应用前景。
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公开(公告)号:CN107556356B
公开(公告)日:2020-07-10
申请号:CN201710893035.6
申请日:2017-09-27
申请人: 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要: 本发明公开了一种合成阿糖腺苷方法,属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下:以腺苷为原料,在催化量二丁基氧化锡或硼酸酯作用下和对硝基苯磺酰氯反应,得到2′‑对硝基苯磺酰基保护腺苷,然后在醋酸钾和催化剂作用下,发生取代反应得到2′‑乙酰基阿糖腺苷,最后氨解得到阿糖腺苷。本合成方法原料廉价,步骤短,易于工业化生产,具有实际的应用前景。
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公开(公告)号:CN107652241B
公开(公告)日:2020-03-31
申请号:CN201710892263.1
申请日:2017-09-27
申请人: 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号: C07D239/47
摘要: 本发明公开了一种合成胞嘧啶的方法,属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下:以3‑羟基丙烯腈钠盐为原料,先与氨反应生成氨基丙烯腈,接着与碳酸酯反应得到中间体,然后在DBU或DBN存在下,与氨反应后生成胞嘧啶。整个过程仅需三步反应,避免了尿素的使用,工艺条件适合工业化放大。
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公开(公告)号:CN107827938A
公开(公告)日:2018-03-23
申请号:CN201711038155.4
申请日:2017-10-27
申请人: 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要: 本发明公开了一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法,属于核苷药物合成领域。其反应步骤如下:以肌苷为原料,与有机硼酸反应,对2′和3′羟基进行保护,随后在硼氢化钾和三氟乙酸条件下室温还原,随后二醇交换脱保护,最后加入醋酐回流反应得到1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖。本合成方法原料易得,步骤短,工艺安全性高,具有工业化应用前景。
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公开(公告)号:CN107556356A
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201710893035.6
申请日:2017-09-27
申请人: 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要: 本发明公开了一种合成阿糖腺苷方法,属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下:以腺苷为原料,在催化量二丁基氧化锡或硼酸酯作用下和对硝基苯磺酰氯反应,得到2′-对硝基苯磺酰基保护腺苷,然后在醋酸钾和催化剂作用下,发生取代反应得到2′-乙酰基阿糖腺苷,最后氨解得到阿糖腺苷。本合成方法原料廉价,步骤短,易于工业化生产,具有实际的应用前景。
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公开(公告)号:CN107652241A
公开(公告)日:2018-02-02
申请号:CN201710892263.1
申请日:2017-09-27
申请人: 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号: C07D239/47
摘要: 本发明公开了一种合成胞嘧啶的方法,属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下:以3-羟基丙烯腈钠盐为原料,先与氨反应生成氨基丙烯腈,接着与碳酸酯反应得到中间体,然后在DBU或DBN存在下,与氨反应后生成胞嘧啶。整个过程仅需三步反应,避免了尿素的使用,工艺条件适合工业化放大。
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