公开(公告)号：CN119707964A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202411907125.2

申请日：2024-12-24

Applicant: 无锡科华生物科技有限公司

Inventor： 蒋道来 ,  艾青 ,  郑皓 ,  陈鹏 ,  吕洁 ,  李斌

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种(8‑溴吲哚嗪‑3‑基)(3,4,5‑三氟苯基)甲酮的制备方法，属于医药中间体技术领域。以2‑溴‑1‑(3,4,5‑三氟苯基)乙酮与3‑乙酰氨基吡啶合成中间体1，经过与马来酸酐在碱和氧化剂作用下，生成中间体2，随后在溴化铜和t‑BuONO作用下，生成(8‑溴吲哚嗪‑3‑基)(3,4,5‑三氟苯基)甲酮。本发明采用3‑乙酰氨基吡啶与2‑溴‑1‑(3,4,5‑三氟苯基)乙酮为原料，生成中间体1后，再环合生成吲哚嗪。吡啶间位的氨基，由于氢键作用，使环合定位在吡啶氮和氨基之间，反应设计合理，为该产品的制备提供了一种有效路径。

公开(公告)号：CN119285456A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411411675.5

申请日：2024-10-11

Applicant: 无锡科华生物科技有限公司

Inventor： 蒋道来 ,  艾青 ,  郑皓 ,  陈鹏 ,  吕洁 ,  李斌

IPC: C07C51/367 ,  C07C59/64

Abstract: 本发明公开了一种3,4‑二氟‑2‑甲氧基苯乙酸的制备方法，属于有机合成技术领域。以2,3‑二氟苯酚与3,4‑二氢吡喃在磺酸树脂作用下，生成中间体2‑(2,3‑二氟苯氧基)吡喃；接着锂化与2‑溴乙酸叔丁酯反应生成后酸解，得到3,4‑二氟‑2‑羟基苯乙酸中间体；最后在碱存在下与甲基化试剂反应，生成目标化合物3,4‑二氟‑2‑甲氧基苯乙酸。本发明路线整体合理，共三步进行，为3,4‑二氟‑2‑甲氧基苯乙酸的制备提供了一种简洁有效的新路径。

公开(公告)号：CN119707721A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202411873852.1

申请日：2024-12-19

Applicant: 无锡科华生物科技有限公司

Inventor： 蒋道来 ,  李敏 ,  郑皓 ,  吕洁 ,  蒋南南 ,  李斌

IPC: C07C221/00 ,  C07C223/06 ,  C07C303/32 ,  C07C309/24

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4,5‑二甲氧基苯甲醛的制备方法，属于医药中间体制备技术领域。本发明以藜芦醛为原料，经过亚硫酸氢钠进行醛基保护，随后进行硝化、还原反应，最后在碱的条件脱去亚硫酸氢钠，生成2‑氨基‑4,5‑二甲氧基苯甲醛。本发明采通过亚硫酸氢钠保护醛基，随后硝化反应，收率高，大大减少了醛基引起的副反应。采用硝酸铁进行硝化反应，避免了废酸的产生。相比于现有技术，具有原料成本低、操作简便、收率高等优点，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN119285519B

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202411411606.4

申请日：2024-10-11

Applicant: 无锡科华生物科技有限公司

Inventor： 蒋道来 ,  艾青 ,  郑皓 ,  陈鹏 ,  吕洁 ,  李斌

IPC: C07D207/12

Abstract: 本发明公开了一种5,5’‑二甲基吡咯烷‑3‑醇的制备方法，属于有机合成技术领域。以N‑苄基吡咯烷‑3‑醇为原料与苄基卤代物反应生成中间体1；中间体1在氧化剂作用下发生氧化反应生成中间体2；中间体2与甲基格氏试剂反应生成中间体3；中间体3在酸存在下生成亚胺盐，然后再与甲基格氏试剂反应生成中间体4；中间体4在Pd/C和氢气作用下脱保护生成产物5,5’‑二甲基吡咯烷‑3‑醇。本发明中原料均市场可获得，经过关键性氧化和双甲基化等多步反应，为合成此类化合物，提供了路线参考。

公开(公告)号：CN119661543A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411832664.4

申请日：2024-12-13

Applicant: 无锡科华生物科技有限公司

Inventor： 蒋道来 ,  李敏 ,  郑皓 ,  吕洁 ,  蒋南南 ,  李斌

IPC: C07D487/10

Abstract: 本发明公开了一种2‑Boc‑2,7‑二氮杂‑螺[4.4]壬烷的制备方法，属于有机中间体技术领域。以螺[3.3]庚烷‑2,6‑二酮为原料，与盐酸羟胺反应生成螺[3.3]庚烷‑2,6‑二酮二肟；随后在三氯化铝离子液体和催化剂条件下，进行Beckmann重排，生成2,7‑二氮杂螺[4.4]壬烷‑3,8‑二酮；然后经过硼氢化钠和碘还原，生成2,7‑二氮杂螺[4.4]壬烷；最后与(Boc)2O反应，生成2‑Boc‑2,7‑二氮杂螺[4.4]壬烷。本发明采用螺[3.3]庚烷‑2,6‑二酮二肟在催化剂作用下进行Beckmann重排，构筑出2,7‑二氮杂螺[4.4]壬烷‑3,8‑二酮框架。

公开(公告)号：CN119285519A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411411606.4

申请日：2024-10-11

Applicant: 无锡科华生物科技有限公司

Inventor： 蒋道来 ,  艾青 ,  郑皓 ,  陈鹏 ,  吕洁 ,  李斌

IPC: C07D207/12

Abstract: 本发明公开了一种5,5’‑二甲基吡咯烷‑3‑醇的制备方法，属于有机合成技术领域。以N‑苄基吡咯烷‑3‑醇为原料与苄基卤代物反应生成中间体1；中间体1在氧化剂作用下发生氧化反应生成中间体2；中间体2与甲基格氏试剂反应生成中间体3；中间体3在酸存在下生成亚胺盐，然后再与甲基格氏试剂反应生成中间体4；中间体4在Pd/C和氢气作用下脱保护生成产物5,5’‑二甲基吡咯烷‑3‑醇。本发明中原料均市场可获得，经过关键性氧化和双甲基化等多步反应，为合成此类化合物，提供了路线参考。