公开(公告)号：CN105473542A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201480046836.3

申请日：2014-08-26

Applicant: 日产化学工业株式会社

Inventor： 立山翔一 ,  内藤真也 ,  高田泰孝 ,  石田麻里子 ,  橘山浩英

IPC: C07C67/00 ,  C07C69/738 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/00 ,  C07C67/39 ,  C07D215/14 ,  C07C69/738

Abstract: 本发明的课题是提供以高收率与高立体选择性制造作为药品中间体有用的光学活性5-羟基-3-酮酯化合物的方法。此外，本发明的课题是提供通过上述方法获得的新的药品的制造中间体。本发明的解决方法是在使用1,3-二烯化合物的不对称羟醛反应中，在光学活性联萘酚-钛络合物的存在下，通过使被取代的含氮5-6元芳香族杂环化合物共存，从而高收率且高选择性地获得光学活性5-羟基-3-酮酯化合物的新的制造方法以及具有结晶形态的新的制造中间体化合物。

公开(公告)号：CN105473542B

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201480046836.3

申请日：2014-08-26

Applicant: 日产化学工业株式会社

Inventor： 立山翔一 ,  内藤真也 ,  高田泰孝 ,  石田麻里子 ,  橘山浩英

IPC: C07C67/00 ,  C07C69/738 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明的课题是提供以高收率与高立体选择性制造作为药品中间体有用的光学活性5‑羟基‑3‑酮酯化合物的方法。此外，本发明的课题是提供通过上述方法获得的新的药品的制造中间体。本发明的解决方法是在使用1,3‑二烯化合物的不对称羟醛反应中，在光学活性联萘酚‑钛络合物的存在下，通过使被取代的含氮5‑6元芳香族杂环化合物共存，从而高收率且高选择性地获得光学活性5‑羟基‑3‑酮酯化合物的新的制造方法以及具有结晶形态的新的制造中间体化合物。