公开(公告)号：CN109745568A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201910155343.8

申请日：2019-03-01

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 杨波 ,  林洁玲 ,  李凡结 ,  赵榆林 ,  廖霞俐 ,  高传柱

IPC: A61K47/69 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种喜树碱与酸敏感开环葫芦脲的包合物，其含有喜树碱和酸敏感开环葫芦脲，其中喜树碱和酸敏感开环葫芦脲的摩尔比为1:1~5:1；本发明利用开环葫芦脲具有C型空腔，可包合药物喜树碱形成包合物，由于开环葫芦脲属于柔性分子，可以根据药物大小来改变自身的空腔尺寸，从而与药物形成很好的空腔匹配，进而大大增强了喜树碱的水溶性，以提高喜树碱的生物利用度；同时，该包合物能够在肿瘤外环境（即弱酸性条件下）快速释放腔内的药物，从而实现药物的靶向释放；本方法制得的包合物水溶性好，稳定性高；本发明对于喜树碱临床应用的开发，具有潜在价值。

公开(公告)号：CN112125985A

公开(公告)日：2020-12-25

申请号：CN202011024044.X

申请日：2020-09-25

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 杨波 ,  朱盼永 ,  李凡结 ,  孔令广 ,  赵榆林 ,  廖霞俐

IPC: C08B37/16

Abstract: 本发明公开了一种开环葫芦脲环糊精双主体化合物及其制备方法，本发明所述开环葫芦脲环糊精双主体化合物以卤代修饰后的开环葫芦脲与羧酸化的胺基环糊精上的羧基发生反应形成酯键而链接成双主体化合物；与单个开环葫芦脲及环糊精相比，本发明开环葫芦脲环糊精双主体化合物具有两种性质不同的空腔，其中一种是环糊精的空腔另外一种是开环葫芦脲的空腔，并且这两种空腔的排列呈现线性结构，该类载体的空腔具有不同的性质，使得该化合物既有环糊精的性能又具有开环葫芦脲的性能，该化合物具有很好的分子识别能力，可以很好的应用于制药、食品、香精香料、烟草、化工催化等行业。

公开(公告)号：CN112125985B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202011024044.X

申请日：2020-09-25

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 杨波 ,  朱盼永 ,  李凡结 ,  孔令广 ,  赵榆林 ,  廖霞俐

IPC: C08B37/16

Abstract: 本发明公开了一种开环葫芦脲环糊精双主体化合物及其制备方法，本发明所述开环葫芦脲环糊精双主体化合物以卤代修饰后的开环葫芦脲与羧酸化的胺基环糊精上的羧基发生反应形成酯键而链接成双主体化合物；与单个开环葫芦脲及环糊精相比，本发明开环葫芦脲环糊精双主体化合物具有两种性质不同的空腔，其中一种是环糊精的空腔另外一种是开环葫芦脲的空腔，并且这两种空腔的排列呈现线性结构，该类载体的空腔具有不同的性质，使得该化合物既有环糊精的性能又具有开环葫芦脲的性能，该化合物具有很好的分子识别能力，可以很好的应用于制药、食品、香精香料、烟草、化工催化等行业。

公开(公告)号：CN109675053A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811293622.2

申请日：2018-11-01

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 杨波 ,  李凡结 ,  林洁玲 ,  赵榆林 ,  廖霞俐 ,  高传柱

IPC: A61K47/69 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/6949 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类鬼臼毒素及其衍生物的靶向制剂及其制备方法，其包含鬼臼毒素及其衍生物与酸敏感开环葫芦脲，其中鬼臼毒素及其衍生物和酸敏感开环葫芦脲的摩尔比为3~10:1；本发明利用开环葫芦脲具有C型空腔，可与鬼臼毒素及其衍生物药物形成包合作用，由于开环葫芦脲是柔性分子可以根据药物大小改变空腔尺寸，与药物形成很好的空腔匹配，进而大大增强药物的水溶性，便于药物液体制剂的形成；并且该开环葫芦脲具有pH刺激响应性，能在酸性条件下自主释放药物，从而能实现抗肿瘤药物的靶向释放；本发明对于抗肿瘤药物新制剂的开发，具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN109675053B

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN201811293622.2

申请日：2018-11-01

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 杨波 ,  李凡结 ,  林洁玲 ,  赵榆林 ,  廖霞俐 ,  高传柱

IPC: A61K47/69 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类鬼臼毒素及其衍生物的靶向制剂及其制备方法，其包含鬼臼毒素及其衍生物与酸敏感开环葫芦脲，其中鬼臼毒素及其衍生物和酸敏感开环葫芦脲的摩尔比为3~10:1；本发明利用开环葫芦脲具有C型空腔，可与鬼臼毒素及其衍生物药物形成包合作用，由于开环葫芦脲是柔性分子可以根据药物大小改变空腔尺寸，与药物形成很好的空腔匹配，进而大大增强药物的水溶性，便于药物液体制剂的形成；并且该开环葫芦脲具有pH刺激响应性，能在酸性条件下自主释放药物，从而能实现抗肿瘤药物的靶向释放；本发明对于抗肿瘤药物新制剂的开发，具有潜在的应用价值。