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公开(公告)号：CN109498637B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201811591673.3
申请日：2018-12-25
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7034 , A61K31/4152 , A61K31/365 , A61K31/4422 , A61K31/047 , A61P7/10
摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及曲札茋苷或其衍生物在制备防治脑水肿药物中的应用。本发明通过实验发现曲札茋苷能明显降低小鼠局灶永久性脑缺血模型、全脑缺血再灌注模型、脂多糖致感染模型、大鼠脑出血模型四种模型小鼠的脑含水量，提示注射用曲札茋苷对上述多种原因引起的脑水肿均具有潜在的治疗作用。本发明的有效成分可以从植物中提取，所用药物价格便宜、容易获得，市场前景好。
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公开(公告)号：CN109498637A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811591673.3
申请日：2018-12-25
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7034 , A61K31/4152 , A61K31/365 , A61K31/4422 , A61K31/047 , A61P7/10
摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及曲札茋苷或其衍生物在制备防治脑水肿药物中的应用。本发明通过实验发现曲札茋苷能明显降低小鼠局灶永久性脑缺血模型、全脑缺血再灌注模型、脂多糖致感染模型、大鼠脑出血模型四种模型小鼠的脑含水量，提示注射用曲札茋苷对上述多种原因引起的脑水肿均具有潜在的治疗作用。本发明的有效成分可以从植物中提取，所用药物价格便宜、容易获得，市场前景好。
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公开(公告)号：CN107648243B
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201710992138.8
申请日：2017-10-23
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7034 , A61P7/04 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及曲札茋苷在制备治疗脑出血或减少脑缺血后rtPA溶栓治疗引起的脑出血药物中的用途。本发明研究表明，在缺血条件下rtPA诱导产生的MMP‑9活化、IL‑1β、TNFα等炎性因子过表达能被曲札茋苷下调；凝血四项指标测定表明曲札茋苷可有效保护rtPA引起的血管损伤，降低脑组织出血风险；同时抑制血栓形成、保护血管同时又具有一定的抗凝血作用，可有效改善脑缺血后给予rtPA后出现的脑出血、脑组织损伤等不良反应，进而改善动物生存状况。本试验结果提示，曲札茋苷在降低临床使用rtPA溶栓治疗脑卒中后所致脑组织出血风险、提高患者生存率等方面具有很好的开发应用价值。
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公开(公告)号：CN107648243A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201710992138.8
申请日：2017-10-23
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7034 , A61P7/04 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及曲札茋苷在制备治疗脑出血或减少脑缺血后rtPA溶栓治疗引起的脑出血药物中的用途。本发明研究表明，在缺血条件下rtPA诱导产生的MMP-9活化、IL-1β、TNFα等炎性因子过表达能被曲札茋苷下调；凝血四项指标测定表明曲札茋苷可有效保护rtPA引起的血管损伤，降低脑组织出血风险；同时抑制血栓形成、保护血管同时又具有一定的抗凝血作用，可有效改善脑缺血后给予rtPA后出现的脑出血、脑组织损伤等不良反应，进而改善动物生存状况。本试验结果提示，曲札茋苷在降低临床使用rtPA溶栓治疗脑卒中后所致脑组织出血风险、提高患者生存率等方面具有很好的开发应用价值。
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公开(公告)号：CN109288852A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811382448.9
申请日：2018-11-20
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7034 , A61K31/05 , A61P25/00 , A61P39/06 , A61P21/00
摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，尤其涉及曲札茋苷或其衍生物的用途。本发明研究表明，曲札茋苷或其衍生物具有抑制兴奋性氨基酸毒性、抗神经细胞凋亡、提高神经细胞活性、降低神经细胞中MDA水平，促进神经细胞增殖等作用，且曲札茋苷或其衍生物对ALS细胞模型存在显著的保护作用。
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公开(公告)号：CN106176704B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201610679187.1
申请日：2016-08-17
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/216 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种天麻素衍生物的应用，所述的天麻素衍生物在制备胆碱酯酶抑制剂中的应用，所述的天麻素衍生物具有以下结构：。本发明对天麻素进行了结构改造，提供了一类新的天麻素衍生物，该衍生物能抑制胆碱酯酶活性，用于制备防治认知障碍药物的新用途目前尚未见研究报道。该化合物有较好的脂溶性，有利于透过血脑屏障，稳定性强，合成步骤短，产率高，可用于工业化生产。本发明所述的天麻素衍生物的分子特点为：天麻素的糖基直接被阿魏酸取代，天麻素苷元上的苄羟基被硝酸酯化。
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公开(公告)号：CN106176704A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610679187.1
申请日：2016-08-17
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/216 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种天麻素衍生物的应用，所述的天麻素衍生物在制备胆碱酯酶抑制剂中的应用，所述的天麻素衍生物具有以下结构：。本发明对天麻素进行了结构改造，提供了一类新的天麻素衍生物，该衍生物能抑制胆碱酯酶活性，用于制备防治认知障碍药物的新用途目前尚未见研究报道。该化合物有较好的脂溶性，有利于透过血脑屏障，稳定性强，合成步骤短，产率高，可用于工业化生产。本发明所述的天麻素衍生物的分子特点为：天麻素的糖基直接被阿魏酸取代，天麻素苷元上的苄羟基被硝酸酯化。
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