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发明公开
羟甲唑啉作为葡萄糖醛酸转移酶UGT1A9专属性底物的应用无效

公开(公告)号：CN104178554A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201410355412.7

申请日：2014-07-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 吴宝剑 , 吴祝峰 , 刘红明 , 张兴旺

IPC: C12Q1/48 , A61K49/00

Abstract: 本发明公开一种羟甲唑啉作为葡萄糖醛酸转移酶UGT1A9专属性底物的应用。采用羟甲唑啉作为底物，将其在生物体系中进行葡萄糖醛酸化反应，通过定量测定单位时间内底物的消除量或者葡萄糖醛酸化产物的生成量来测定生物体系中的UGT1A9酶活性。本发明还可用于评估人肝微粒体中UGT1A9酶对药物的处置能力。本发明中的羟甲唑啉具有高度的UGT代谢酶选择性(只由UGT1A9代谢)，从而避免了作为专属性底物时受其它代谢酶的影响。另外，羟甲唑啉的葡萄糖醛酸化还具有代谢物单一性，代谢物易检测等特点。

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