公开(公告)号：CN104178554A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201410355412.7

申请日：2014-07-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 吴宝剑 ,  吴祝峰 ,  刘红明 ,  张兴旺

IPC: C12Q1/48 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开一种羟甲唑啉作为葡萄糖醛酸转移酶UGT1A9专属性底物的应用。采用羟甲唑啉作为底物，将其在生物体系中进行葡萄糖醛酸化反应，通过定量测定单位时间内底物的消除量或者葡萄糖醛酸化产物的生成量来测定生物体系中的UGT1A9酶活性。本发明还可用于评估人肝微粒体中UGT1A9酶对药物的处置能力。本发明中的羟甲唑啉具有高度的UGT代谢酶选择性(只由UGT1A9代谢)，从而避免了作为专属性底物时受其它代谢酶的影响。另外，羟甲唑啉的葡萄糖醛酸化还具有代谢物单一性，代谢物易检测等特点。

公开(公告)号：CN106075403A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610410740.1

申请日：2016-06-12

Applicant: 暨南大学

Inventor： 张兴旺 ,  吴宝剑 ,  邓雯姬

IPC: A61K38/28 ,  A61K9/16 ,  A61K47/48 ,  A61P3/10 ,  A61K33/04

CPC classification number: A61K38/28 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/167 ,  A61K33/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种能够促进胰岛素口服吸收兼具硒协同降血糖效应的胰岛素口服硒纳米制剂及其制备方法。该制备方法于胰岛素和壳聚糖的溶液或混悬液中加入含硒试剂，在还原剂作用下生成载胰岛素的硒/壳聚糖纳米粒。本发明的胰岛素口服硒纳米制剂可有效包载胰岛素，使胰岛素高效包载于壳聚糖与硒形成的纳米粒中，降低口服给药后其在胃肠道中的释放和暴露，从而提高胰岛素的胃肠道稳定性，改善了硒的可吸收性和生物活性，从而可提高胰岛素和硒的生物利用度。此外，硒的加入使得该制剂能够在降血糖的同时，能够通过硒的抗氧化、血糖调节和胰岛素样作用重构机体功能，通过硒的胰岛素样作用协同降血糖，实现糖尿病标本兼治的作用。