公开(公告)号：CN105585607A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201610061330.0

申请日：2016-01-28

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江仁望 ,  梁光平 ,  田海妍

IPC: C07J41/00

CPC classification number: C07J41/0016

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种新的Istaroxime的合成方法，该方法以去氢表雄酮为起始原料，经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M-06；再利用苯甲酸乙酯为起始原料，与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸，同时以乙醇胺为原料，通过盐酸化、氯代，得二氯乙酸盐酸盐后，再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M-11；最后，将M-06与M-11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M-06的合成过程中，所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大；而中间体11的合成，在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此，在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求，从而简化了合成后处理过程。

公开(公告)号：CN105585607B

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201610061330.0

申请日：2016-01-28

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江仁望 ,  梁光平 ,  田海妍

IPC: C07J41/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种新的Istaroxime的合成方法，该方法以去氢表雄酮为起始原料，经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M‑06；再利用苯甲酸乙酯为起始原料，与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸，同时以乙醇胺为原料，通过盐酸化、氯代，得二氯乙酸盐酸盐后，再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M‑11；最后，将M‑06与M‑11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M‑06的合成过程中，所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大；而中间体11的合成，在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此，在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求，从而简化了合成后处理过程。