一种新的Istaroxime的合成方法

    公开(公告)号:CN105585607A

    公开(公告)日:2016-05-18

    申请号:CN201610061330.0

    申请日:2016-01-28

    申请人: 暨南大学

    IPC分类号: C07J41/00

    CPC分类号: C07J41/0016

    摘要: 本发明属于药物化学领域,公开了一种新的Istaroxime的合成方法,该方法以去氢表雄酮为起始原料,经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M-06;再利用苯甲酸乙酯为起始原料,与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸,同时以乙醇胺为原料,通过盐酸化、氯代,得二氯乙酸盐酸盐后,再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M-11;最后,将M-06与M-11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M-06的合成过程中,所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大;而中间体11的合成,在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此,在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求,从而简化了合成后处理过程。