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公开(公告)号：CN108947859A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710347578.8
申请日：2017-05-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C225/22 , C07C221/00 , C07D339/04 , C07C321/14 , C07C319/20 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C303/30 , C07C309/65 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P37/02 , A61P17/00 , A61P27/12 , A61P27/06 , A61P27/00 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P1/16 , A61P13/08 , A61P3/04 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P1/02
CPC classification number: C07C225/22 , C07C233/33 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C321/14 , C07D339/04
Abstract: 本发明涉及胡黄连素二聚体类似物JJA‑D0的衍生物或其药学上可接受的盐、制法与用途。所述化合物具有通式(Ι)结构。本发明在JJA‑D0上引入烃基、芳基、杂芳基、烷氧羰酰烷基、酰基、磺酸酯基、抗氧化基团如硫辛酸基，H2S供体基团如半胱氨酰基、NO供体基团如硝酸酯基等，合成并公开了一系列结构全新的化合物。这些化合物可抑制NADPH氧化酶，具有较胡黄连素更优的抗氧化与抗炎双重药理作用机制，其中一些化合物还有可提供NO、H2S的供体基团，可进一步增进药理活性，是一类多功能的全新化合物。所公开的JJA‑D0衍生物能够用于预防或治疗与NADPH氧化酶相关的疾病，与自由基相关的疾病，与炎症相关的疾病，与NO相关的疾病、与H2S相关的疾病的保健品或药物的制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108947859B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201710347578.8
申请日：2017-05-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C225/22 , C07C221/00 , C07D339/04 , C07C321/14 , C07C319/20 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C303/30 , C07C309/65 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P37/02 , A61P17/00 , A61P27/12 , A61P27/06 , A61P27/00 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P1/16 , A61P13/08 , A61P3/04 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P1/02
Abstract: 本发明涉及胡黄连素二聚体类似物JJA‑D0的衍生物或其药学上可接受的盐、制法与用途。所述化合物具有通式(Ι)结构。本发明在JJA‑D0上引入烃基、芳基、杂芳基、烷氧羰酰烷基、酰基、磺酸酯基、抗氧化基团如硫辛酸基，H2S供体基团如半胱氨酰基、NO供体基团如硝酸酯基等，合成并公开了一系列结构全新的化合物。这些化合物可抑制NADPH氧化酶，具有较胡黄连素更优的抗氧化与抗炎双重药理作用机制，其中一些化合物还有可提供NO、H2S的供体基团，可进一步增进药理活性，是一类多功能的全新化合物。所公开的JJA‑D0衍生物能够用于预防或治疗与NADPH氧化酶相关的疾病，与自由基相关的疾病，与炎症相关的疾病，与NO相关的疾病、与H2S相关的疾病的保健品或药物的制备。
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公开(公告)号：CN114917212A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202210554928.9
申请日：2015-12-16
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/135 , A61P11/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体公开了胡黄连素硝酮在制备防治哮喘药物中的用途。本发明建立OVA诱导的小鼠哮喘动物模型，通过整体动物实验与离体气管实验等研究方法对胡黄连素硝酮的抗炎、抗氧化与舒张气管作用进行研究。试验结果证实，胡黄连素硝酮能明显改善哮喘模型小鼠的肺组织炎症及其所致肺组织损伤、抑制炎症细胞因子的产生，降低肺湿/干重比值与肺通透指数。提高肺组织匀浆中超氧化物歧化酶与谷胱甘肽的水平，降低脂质过氧化产物丙二醛的水平，改善肺部氧化应激状态。降低离体气管平滑肌张力，改善气管痉挛。本发明的胡黄连素硝酮可作为活性成分，与药物学上可接受的载体或赋形剂制备防治哮喘的药物组合物。
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公开(公告)号：CN111714476A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201910215730.6
申请日：2019-03-21
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/135 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P25/16 , A23L33/105
Abstract: 本发明公开了胡黄连素二聚体类似物衍生物在制备防治帕金森病的药物或保健品中的应用。该胡黄连素二聚体类似物衍生物的结构式如式I所示。本发明中发现胡黄连素二聚体类似物衍生物或其药学上可接受的盐在帕金森病体外细胞模型上，显示出比母体化合物胡黄连素更优的药效活性，且其可以明显改善帕金森病模型小鼠的行为学，增加黑质致密部多巴胺能神经元数量，提高纹状体内多巴胺和3,4-二羟基苯乙酸水平。因此，可将胡黄连素二聚体类似物衍生物或其药学上可接受的盐制成相关药物或保健品，用于防治帕金森病。
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公开(公告)号：CN111714476B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN201910215730.6
申请日：2019-03-21
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/135 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P25/16 , A23L33/105
Abstract: 本发明公开了胡黄连素二聚体类似物衍生物在制备防治帕金森病的药物中的应用。该胡黄连素二聚体类似物衍生物的结构式如式I所示。本发明中发现胡黄连素二聚体类似物衍生物或其药学上可接受的盐在帕金森病体外细胞模型上，显示出比母体化合物胡黄连素更优的药效活性，且其可以明显改善帕金森病模型小鼠的行为学，增加黑质致密部多巴胺能神经元数量，提高纹状体内多巴胺和3,4‑二羟基苯乙酸水平。因此，可将胡黄连素二聚体类似物衍生物或其药学上可接受的盐制成相关药物，用于防治帕金森病。
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公开(公告)号：CN106880624A
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201510955782.9
申请日：2015-12-16
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: A61K31/13
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体公开了胡黄连素硝酮在制备防治哮喘药物中的用途。本发明建立OVA诱导的小鼠哮喘动物模型，通过整体动物实验与离体气管实验等研究方法对胡黄连素硝酮的抗炎、抗氧化与舒张气管作用进行研究。试验结果证实，胡黄连素硝酮能明显改善哮喘模型小鼠的肺组织炎症及其所致肺组织损伤、抑制炎症细胞因子的产生，降低肺湿/干重比值与肺通透指数。提高肺组织匀浆中超氧化物歧化酶与谷胱甘肽的水平，降低脂质过氧化产物丙二醛的水平，改善肺部氧化应激状态。降低离体气管平滑肌张力，改善气管痉挛。本发明的胡黄连素硝酮可作为活性成分，与药物学上可接受的载体或赋形剂制备防治哮喘的药物组合物。
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