一种甲磺酸达比加群酯中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN106083822A

    公开(公告)日:2016-11-09

    申请号:CN201610673494.9

    申请日:2016-08-17

    CPC classification number: C07D401/12

    Abstract: 本发明在于提供了一种甲磺酸达比加群酯中间体的制备方法,该制备方法,其特点在于包括以下步骤:3‑[(3‑氨基‑4‑甲胺基苯甲酰基)(吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯(2)和氯乙酸酐发生闭环反应生成N‑[[2‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]‑N‑2‑吡啶基‑β‑丙氨酸乙酯(4),(4)与4‑氨基苯甲脒二盐酸盐发生缩合反应得到3‑({2‑[(4‑脒基‑苯亚氨)‑亚甲基] ‑1‑亚甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑羰基}‑吡啶‑2‑亚胺)‑丙酸乙酯(3)。该方法收率高,条件温和,纯化方便,符合工业化生产的需求。

    一种甲磺酸达比加群酯中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN106083822B

    公开(公告)日:2018-09-11

    申请号:CN201610673494.9

    申请日:2016-08-17

    Abstract: 本发明在于提供了一种甲磺酸达比加群酯中间体的制备方法,该制备方法,其特点在于包括以下步骤:3‑[(3‑氨基‑4‑甲胺基苯甲酰基)(吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯(2)和氯乙酸酐发生闭环反应生成N‑[[2‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]‑N‑2‑吡啶基‑β‑丙氨酸乙酯(4),(4)与4‑氨基苯甲脒二盐酸盐发生缩合反应得到3‑[[[2‑[[(4‑脒基苯基)氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基](吡啶‑2‑基)氨基]‑丙酸乙酯(3)。该方法收率高,条件温和,纯化方便,符合工业化生产的需求。

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