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公开(公告)号：CN114276222A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202111676811.X
申请日：2021-12-31
申请人： 杭州澳赛诺生物科技有限公司
摘要： 本发明提出了一种作为多肽液相合成载体的二芳基苯甲醇类化合物及其制备方法与应用，包括该化合物的合成方法、其作为起始模板试剂依次偶联氨基酸构建多肽链的方法，在温和条件下脱除该模板而不脱除肽链上其他保护基的方法；在裂解液中脱除该模板和保护基的方法。本发明开发的这种含有长链烷烃基取代的化合物，具有合成方法简单、操作方便、成本低、易于储存和易于脱除的特点，很适合作为起始模板应用于多肽链的液相合成，也有望实现大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN114276222B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202111676811.X
申请日：2021-12-31
申请人： 杭州澳赛诺生物科技有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07C43/23
摘要： 本发明提出了一种作为多肽液相合成载体的二芳基苯甲醇类化合物及其制备方法与应用，包括该化合物的合成方法、其作为起始模板试剂依次偶联氨基酸构建多肽链的方法，在温和条件下脱除该模板而不脱除肽链上其他保护基的方法；在裂解液中脱除该模板和保护基的方法。本发明开发的这种含有长链烷烃基取代的化合物，具有合成方法简单、操作方便、成本低、易于储存和易于脱除的特点，很适合作为起始模板应用于多肽链的液相合成，也有望实现大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN114213235A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111676791.6
申请日：2021-12-31
申请人： 杭州澳赛诺生物科技有限公司
IPC分类号： C07C51/36 , C07C51/43 , C07C55/02 , C07C51/353 , C07C57/13
摘要： 本发明提供了一种合成直链十八烷二酸的方法，包括如下步骤：式(Ⅰ)所示的化合物在Grubbs催化剂条件下，进行复分解反应生成式(Ⅱ)表示的不饱和酸类化合物；将式(Ⅱ)所示的化合物经钯碳加氢还原成式(Ⅲ)表示的化合物。本发明的方法操作方便，工艺简单，原料简单易得，成本低廉，既适合实验室小规模制备又适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117603193A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311762687.8
申请日：2023-12-20
申请人： 杭州澳赛诺生物科技有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种β‑氰基吡唑类化合物的合成方法，本发明通过水合肼对氰基取代烯烃发生Michael加成产品，加入酸成盐后，经过碱处理或加热处理获得稳定的3‑氨基‑1H‑氢化吡唑或它的盐型；随后，将稳定的合成子与1,3‑二羰基化合物或者与其等效的1,3‑二亚胺类化合物反应，得到β‑氰基取代的吡唑环化合物；之后经过进一步转化，即可获得芦可替尼或巴瑞替尼分子。本发明规避了昂贵的过渡金属催化剂的使用，规避了不稳定中间体的使用，缩短了反应路线，极大地提高了工艺的可放大性和工业化生产效率。
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公开(公告)号：CN114213235B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202111676791.6
申请日：2021-12-31
申请人： 杭州澳赛诺生物科技有限公司
IPC分类号： C07C51/36 , C07C51/43 , C07C55/02 , C07C51/353 , C07C57/13
摘要： 本发明提供了一种合成直链十八烷二酸的方法，包括如下步骤：式(Ⅰ)所示的化合物在Grubbs催化剂条件下，进行复分解反应生成式(Ⅱ)表示的不饱和酸类化合物；将式(Ⅱ)所示的化合物经钯碳加氢还原成式(Ⅲ)表示的化合物。本发明的方法操作方便，工艺简单，原料简单易得，成本低廉，既适合实验室小规模制备又适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114315538B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202111672166.4
申请日：2021-12-31
申请人： 杭州澳赛诺生物科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种作为多肽液相合成载体的苄醇酚醚类化合物及其制备方法与应用，包括该化合物的合成方法、其作为起始模板试剂依次偶联氨基酸构建多肽链的方法和最终温和条件下脱除该模板而不脱除肽链上其他保护基的方法。本发明设计合成的起始模板通过向苄醇的苄位引入其他基团，从而使其在最终脱除时可以采用更温和的脱保护条件。在温和的脱保护条件下，多肽链上的其他保护基团得以保留，最终获得全保护的多肽链分子。本发明开发的这种含有长链烷烃基取代的化合物，具有合成方法简单、操作方便、成本低、易于储存和易于脱除的特点，很适合作为起始模板应用于全保护多肽链的液相合成，也有望实现大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN114315538A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111672166.4
申请日：2021-12-31
申请人： 杭州澳赛诺生物科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种作为多肽液相合成载体的苄醇酚醚类化合物及其制备方法与应用，包括该化合物的合成方法、其作为起始模板试剂依次偶联氨基酸构建多肽链的方法和最终温和条件下脱除该模板而不脱除肽链上其他保护基的方法。本发明设计合成的起始模板通过向苄醇的苄位引入其他基团，从而使其在最终脱除时可以采用更温和的脱保护条件。在温和的脱保护条件下，多肽链上的其他保护基团得以保留，最终获得全保护的多肽链分子。本发明开发的这种含有长链烷烃基取代的化合物，具有合成方法简单、操作方便、成本低、易于储存和易于脱除的特点，很适合作为起始模板应用于全保护多肽链的液相合成，也有望实现大规模工业化生产。
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