公开(公告)号：CN104870431B

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201480003563.4

申请日：2014-01-06

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 奥村祥征 ,  岩田康弘 ,  沼田丰治 ,  须藤正树 ,  奥村贵子

IPC分类号： C07D311/66 ,  A61K31/352 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D311/58 ,  A61K9/4825 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/10

摘要： 本发明涉及化合物A，即作为环氧合酶‑2抑制剂的(S)‑6‑氯‑7‑(1,1‑二甲基乙基)‑2‑三氟甲基‑2H‑1‑苯并吡喃‑3‑羧酸的盐形式及晶体形式。本发明提供化合物A的盐及其晶体形式、所述盐及所述盐的药物组合物的制备方法及其用途。本发明的化合物A的盐和/或共结晶具有较高的水溶性、优异的固有溶解速率、优异的结晶度、优异的热稳定性、较低的吸湿性等优异的剂型特性。

公开(公告)号：CN116322672A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202180063678.2

申请日：2021-11-11

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 居波由香里 ,  奥村祥征 ,  特雷西·沃克

IPC分类号： A61K31/4184

摘要： 本发明涉及2‑[3‑({1‑[2‑(二甲基氨基)乙基]‑2‑(2,2‑二甲基丙基)‑1H‑1,3‑苯并二氮唑‑5‑基}磺酰基)氮杂环丁烷‑1‑基]乙‑1‑醇的新的盐和晶型，2‑[3‑({1‑[2‑(二甲基氨基)乙基]‑2‑(2,2‑二甲基丙基)‑1H‑1,3‑苯并二氮唑‑5‑基}磺酰基)氮杂环丁烷‑1‑基]乙‑1‑醇简称为化合物A，其为一种选择性CB2受体激动剂。本发明提供了一种化合物A的盐、其晶型、用于制备所述盐的方法和其药物组合物及其用途。本发明的化合物A的盐显示出高水溶性、良好的结晶度、高熔点、良好的化学和物理稳定性，或不易潮解等良好的药物制剂特性。

公开(公告)号：CN113330004B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202080010543.5

申请日：2020-01-20

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 奥村祥征 ,  居波由香里 ,  巴斯·多洛斯 ,  米歇尔·塞巴斯蒂安·利曼

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/40

摘要： 本发明涉及一种用于制备取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸的所需的异构体的方法，其特征在于包括：(a)使取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸与手性胺接触形成盐，其中选择手性胺，使得不需要的取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸的胺盐的溶解度大于所需的取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸的胺盐的溶解度，以及(b)用紫外(UV)光辐照混合物，其中该辐照使混合物中溶解性较差的取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸的手性胺盐的量增加。

公开(公告)号：CN110292575A

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201910582831.7

申请日：2012-10-18

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 岩田康弘 ,  岛田薰 ,  奥村祥征 ,  樫野真由美 ,  吉田裕光

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K47/18 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P19/10 ,  A61P17/06 ,  A61P27/06 ,  A61P19/06 ,  A61P17/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00

摘要： 本发明提供一种药物组合物，其是固体药物组合物，包含30重量％至60重量％的(S)-6-氯-7-(1，1-二甲乙基)-2-三氟甲基-2H-1-苯并吡喃-3-羧酸，其中相对于药物组合物总量，该药物组合物以30重量％至70重量％的范围含有碱性胺作为赋形剂，所述碱性胺为氨丁三醇或葡甲胺。本发明还提供了所述药物组合物的制备方法及其用途。通过将碱性胺或碱性氨基酸或者环糊精添加到第三代昔布-药物中，能够提供一种得到防止血药浓度、AUC、生物利用度降低的药物组合物。本发明的药物组合物还具有优异的稳定性，因此在药物中是有用的。

公开(公告)号：CN104870431A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201480003563.4

申请日：2014-01-06

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 奥村祥征 ,  岩田康弘 ,  沼田丰治 ,  须藤正树 ,  奥村贵子

IPC分类号： C07D311/66 ,  A61K31/352 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D311/58 ,  A61K9/4825 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/10 ,  C07D311/04

摘要： 本发明涉及化合物A，即作为环氧合酶-2抑制剂的(S)-6-氯-7-(1,1-二甲基乙基)-2-三氟甲基-2H-1-苯并吡喃-3-羧酸的盐形式及晶体形式。本发明提供化合物A的盐及其晶体形式、所述盐及所述盐的药物组合物的制备方法及其用途。本发明的化合物A的盐和/或共结晶具有较高的水溶性、优异的固有溶解速率、优异的结晶度、优异的热稳定性、较低的吸湿性等优异的剂型特性。

公开(公告)号：CN118561820A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410371199.2

申请日：2021-11-11

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 居波由香里 ,  奥村祥征 ,  特雷西·沃克

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61P43/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P27/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P1/12 ,  A61P1/10 ,  A61P1/08 ,  A61P1/04 ,  A61P1/02 ,  A61K31/4184

摘要： 本发明涉及2‑[3‑({1‑[2‑(二甲基氨基)乙基]‑2‑(2,2‑二甲基丙基)‑1H‑1,3‑苯并二氮唑‑5‑基}磺酰基)氮杂环丁烷‑1‑基]乙‑1‑醇的新的盐和晶型，2‑[3‑({1‑[2‑(二甲基氨基)乙基]‑2‑(2,2‑二甲基丙基)‑1H‑1,3‑苯并二氮唑‑5‑基}磺酰基)氮杂环丁烷‑1‑基]乙‑1‑醇简称为化合物A，其为一种选择性CB2受体激动剂。本发明提供了一种化合物A的盐、其晶型、用于制备所述盐的方法和其药物组合物及其用途。本发明的化合物A的盐显示出高水溶性、良好的结晶度、高熔点、良好的化学和物理稳定性，或不易潮解等良好的药物制剂特性。

公开(公告)号：CN116322672B

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202180063678.2

申请日：2021-11-11

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 居波由香里 ,  奥村祥征 ,  特雷西·沃克

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61P43/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P27/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P1/12 ,  A61P1/10 ,  A61P1/08 ,  A61P1/04 ,  A61P1/02 ,  A61K31/4184

摘要： 本发明涉及2‑[3‑({1‑[2‑(二甲基氨基)乙基]‑2‑(2,2‑二甲基丙基)‑1H‑1,3‑苯并二氮唑‑5‑基}磺酰基)氮杂环丁烷‑1‑基]乙‑1‑醇的新的盐和晶型，2‑[3‑({1‑[2‑(二甲基氨基)乙基]‑2‑(2,2‑二甲基丙基)‑1H‑1,3‑苯并二氮唑‑5‑基}磺酰基)氮杂环丁烷‑1‑基]乙‑1‑醇简称为化合物A，其为一种选择性CB2受体激动剂。本发明提供了一种化合物A的盐、其晶型、用于制备所述盐的方法和其药物组合物及其用途。本发明的化合物A的盐显示出高水溶性、良好的结晶度、高熔点、良好的化学和物理稳定性，或不易潮解等良好的药物制剂特性。

公开(公告)号：CN110292575B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN201910582831.7

申请日：2012-10-18

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 岩田康弘 ,  岛田薰 ,  奥村祥征 ,  樫野真由美 ,  吉田裕光

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K47/18 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P19/10 ,  A61P17/06 ,  A61P27/06 ,  A61P19/06 ,  A61P17/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00

摘要： 本发明提供一种药物组合物，其是固体药物组合物，包含30重量％至60重量％的(S)‑6‑氯‑7‑(1，1‑二甲乙基)‑2‑三氟甲基‑2H‑1‑苯并吡喃‑3‑羧酸，其中相对于药物组合物总量，该药物组合物以30重量％至70重量％的范围含有碱性胺作为赋形剂，所述碱性胺为氨丁三醇或葡甲胺。本发明还提供了所述药物组合物的制备方法及其用途。通过将碱性胺或碱性氨基酸或者环糊精添加到第三代昔布‑药物中，能够提供一种得到防止血药浓度、AUC、生物利用度降低的药物组合物。本发明的药物组合物还具有优异的稳定性，因此在药物中是有用的。

公开(公告)号：CN113330004A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202080010543.5

申请日：2020-01-20

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 奥村祥征 ,  居波由香里 ,  巴斯·多洛斯 ,  米歇尔·塞巴斯蒂安·利曼

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/40

摘要： 本发明涉及一种用于制备取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸的所需的异构体的方法，其特征在于包括：(a)使取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸与手性胺接触形成盐，其中选择手性胺，使得不需要的取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸的胺盐的溶解度大于所需的取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸的胺盐的溶解度，以及(b)用紫外(UV)光辐照混合物，其中该辐照使混合物中溶解性较差的取代的2‑三氟甲基‑2H‑色烯‑3‑羧酸的手性胺盐的量增加。