公开(公告)号：CN104870431A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201480003563.4

申请日：2014-01-06

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 奥村祥征 ,  岩田康弘 ,  沼田丰治 ,  须藤正树 ,  奥村贵子

IPC分类号： C07D311/66 ,  A61K31/352 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D311/58 ,  A61K9/4825 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/10 ,  C07D311/04

摘要： 本发明涉及化合物A，即作为环氧合酶-2抑制剂的(S)-6-氯-7-(1,1-二甲基乙基)-2-三氟甲基-2H-1-苯并吡喃-3-羧酸的盐形式及晶体形式。本发明提供化合物A的盐及其晶体形式、所述盐及所述盐的药物组合物的制备方法及其用途。本发明的化合物A的盐和/或共结晶具有较高的水溶性、优异的固有溶解速率、优异的结晶度、优异的热稳定性、较低的吸湿性等优异的剂型特性。

公开(公告)号：CN108289960A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201780004254.2

申请日：2017-11-02

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 大谷直子 ,  蒲池史卓 ,  罗智文 ,  小泉信一 ,  奥村贵子

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/64 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/64 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及用于治疗人或动物中的非酒精性脂肪性肝炎(NASH)相关肝癌的前列腺素E2受体4(EP4)拮抗剂。该方法包括施用化合物A、化合物B或化合物C中的一种或多种或其药学上可接受的盐作为EP4拮抗剂。该方法可以包括含有EP4拮抗剂并且可以包含一种或多种其他活性剂和/或治疗剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN107693518A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201711045618.X

申请日：2011-02-22

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 金泽洁 ,  野野村和彦 ,  奥村贵子 ,  小泉信一

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61K31/44 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/38 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/381

摘要： 本发明涉及EP-4受体拮抗剂在治疗IL-23介导疾病中的用途，特别涉及一种在治疗免疫疾病或过敏症中有用的具有EP4拮抗活性的化合物或具有EP4受体拮抗活性的其药学上可接受的盐。本发明还涉及一种在治疗免疫疾病或过敏症中有用的具有EP4受体拮抗活性的化学式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及一种用于治疗免疫疾病或过敏症的药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的化学式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明进一步涉及用于治疗包括哺乳动物受治者在内的动物受治者中的免疫疾病或过敏症的方法，所述方法包括将化学式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐给药于包括哺乳动物受治者在内的动物受治者。

公开(公告)号：CN108289960B

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN201780004254.2

申请日：2017-11-02

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 大谷直子 ,  蒲池史卓 ,  罗智文 ,  小泉信一 ,  奥村贵子

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/64 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及用于治疗人或动物中的非酒精性脂肪性肝炎(NASH)相关肝癌的前列腺素E2受体4(EP4)拮抗剂。该方法包括施用化合物A、化合物B或化合物C中的一种或多种或其药学上可接受的盐作为EP4拮抗剂。该方法可以包括含有EP4拮抗剂并且可以包含一种或多种其他活性剂和/或治疗剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN105163761B

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201480017059.X

申请日：2014-03-19

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 奥村贵子

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61P19/02 ,  C07D213/89 ,  C07D307/64 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及在软骨疾病的治疗中有用的具有EP4拮抗活性的化合物或具有EP4受体拮抗活性的药学上可接受的盐。本发明还涉及在软骨疾病的治疗中有用的具有EP4受体拮抗活性的通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及用于治疗软骨疾病的药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐。进一步地，本发明涉及用于治疗包括哺乳类受治者在内的动物受治者中的软骨疾病的方法，所述方法包括将通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐给药于包括哺乳类受治者在内的动物受治者。{化学式1}

公开(公告)号：CN104870431B

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201480003563.4

申请日：2014-01-06

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 奥村祥征 ,  岩田康弘 ,  沼田丰治 ,  须藤正树 ,  奥村贵子

IPC分类号： C07D311/66 ,  A61K31/352 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D311/58 ,  A61K9/4825 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/10

摘要： 本发明涉及化合物A，即作为环氧合酶‑2抑制剂的(S)‑6‑氯‑7‑(1,1‑二甲基乙基)‑2‑三氟甲基‑2H‑1‑苯并吡喃‑3‑羧酸的盐形式及晶体形式。本发明提供化合物A的盐及其晶体形式、所述盐及所述盐的药物组合物的制备方法及其用途。本发明的化合物A的盐和/或共结晶具有较高的水溶性、优异的固有溶解速率、优异的结晶度、优异的热稳定性、较低的吸湿性等优异的剂型特性。

公开(公告)号：CN107496421A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710863043.6

申请日：2014-03-19

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 奥村贵子

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P19/08

CPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K45/06 ,  C07D213/82 ,  C07D235/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及EP4受体拮抗剂在软骨疾病的治疗中的用途。更具体而言，本发明涉及在软骨疾病的治疗中有用的具有EP4受体拮抗活性的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及在软骨疾病的治疗中有用的具有EP4受体拮抗活性的通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐；以及用于治疗软骨疾病的药物组合物，其包含治疗有效量的通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐。进一步地，本发明涉及用于治疗包括哺乳类受治者在内的动物受治者中的软骨疾病的方法，包括将通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐给药于所述受治者。

公开(公告)号：CN105163761A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201480017059.X

申请日：2014-03-19

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 奥村贵子

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61P19/02 ,  C07D213/89 ,  C07D307/64 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K45/06 ,  C07D213/82 ,  C07D235/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及在软骨疾病的治疗中有用的具有EP4拮抗活性的化合物或具有EP4受体拮抗活性的药学上可接受的盐。本发明还涉及在软骨疾病的治疗中有用的具有EP4受体拮抗活性的通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及用于治疗软骨疾病的药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐。进一步地，本发明涉及用于治疗包括哺乳类受治者在内的动物受治者中的软骨疾病的方法，所述方法包括将通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐给药于包括哺乳类受治者在内的动物受治者。{化学式1}

公开(公告)号：CN115697317A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202180033910.8

申请日：2021-04-07

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 武之令 ,  小泉信一 ,  奥村贵子

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

摘要： 本发明涉及用于治疗人或动物的肝癌、黑色素瘤、淋巴瘤和白血病的前列腺素E2受体4(EP4)拮抗剂。所述方法包括施用化合物A、化合物B或化合物C或其药学上可接受的盐中的一种或多种作为EP4拮抗剂。所述方法可以包括包含所述EP4拮抗剂的药物组合物，并且可以包括一种或多种用于肝癌治疗的其他活性剂和/或疗法，如抗PD‑1抗体。

公开(公告)号：CN105596320B

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201510982848.3

申请日：2010-04-22

申请人： 株式会社AskAt

发明人： 武之令 ,  小泉信一 ,  奥村贵子 ,  野野村和彦

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/82 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供导致癌组织减少的癌症治疗用药物。本发明涉及对前列腺素E2受体(EP4受体)具有抑制活性且由下述通式(I)、(II)、(III)或(IV)表示的化合物或其药学上可接受的盐的用途，或包含用于制造癌症治疗用药物的上述化合物或其盐的药物组合物。本发明涉及包含将上述化合物或其药学上可接受的盐或含有该化合物或其盐的药物组合物给药于人或动物的癌症治疗方法。上述化合物或其药学上可接受的盐或所述药物组合物可以与一种以上的第二活性药剂组合使用。