公开(公告)号：CN1106380C

公开(公告)日：2003-04-23

申请号：CN97195765.7

申请日：1997-05-14

申请人： 格吕伦塔尔有限公司

发明人： L·黑尼施 ,  U·默尔曼 ,  M·施纳贝尔劳赫 ,  R·雷斯布罗德特

IPC分类号： C07C251/16 ,  C07C251/24 ,  C07C245/08 ,  C07C235/64 ,  C07C251/86 ,  C07D501/34 ,  C07D499/00 ,  C07D501/46 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D207/16 ,  C07D263/06 ,  C07D477/00

CPC分类号： C07D501/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/547 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C237/22 ,  C07C245/08 ,  C07C251/24 ,  C07C251/80 ,  C07C251/86 ,  C07D263/06 ,  C07D499/00

摘要： 本发明涉及通式(I)的新的儿茶酚衍生物，其中偶氮甲碱羧酸基、偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基或二肽、吡咯烷基和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟基和它们与活性成分例如抗生素的轭合物作为结构元件。根据本发明的化合物在革兰氏-阴性菌株特别是假单胞菌属和大肠杆菌、沙门氏菌属、克雷伯氏菌属和proleus作为含铁细胞，并可以为它们与活性成分例如抗生素轭合物的形式(如“含铁细胞-抗生素轭合物”)，将后者注射入细菌细胞可以提高或扩大细胞的抗菌效能，而且对耐其它的β-内酰胺类的菌株也部分有效。此外，所述化合物适于用作与铁代谢失调有关的疾病的铁螯合剂。在通式(I)中，R1为OH或O酰基，R2在第三和/或四位代表芳族偶氮甲碱-羧酸基或偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基、吡咯烷和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟和/或与活性成分特别是抗生素的轭合物。所述化合物可以为它们的盐或容易裂解的酯的游离酸形式。

公开(公告)号：CN1222905A

公开(公告)日：1999-07-14

申请号：CN97195765.7

申请日：1997-05-14

申请人： 格吕伦塔尔有限公司

发明人： L·黑尼施 ,  U·默尔曼 ,  M·施纳贝尔劳赫 ,  R·雷斯布罗德特

IPC分类号： C07C251/16 ,  C07C251/24 ,  C07C245/08 ,  C07C235/64 ,  C07C251/86 ,  C07D501/34 ,  C07D499/00 ,  C07D501/46 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D207/16 ,  C07D263/06 ,  C07D477/00

CPC分类号： C07D501/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/547 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C237/22 ,  C07C245/08 ,  C07C251/24 ,  C07C251/80 ,  C07C251/86 ,  C07D263/06 ,  C07D499/00

摘要： 本发明涉及通式(Ⅰ)的新的儿茶酚衍生物,其中偶氮甲碱羧酸基、偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基或二肽、吡咯烷基和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟基和它们与活性成分例如抗生素的轭合物作为结构元件。根据本发明的化合物在革兰氏－阴性菌株特别是假单胞菌属和大肠杆菌、沙门氏菌属、克雷伯氏菌属和proleus作为含铁细胞,并可以为它们与活性成分例如抗生素轭合物的形式(如“含铁细胞－抗生素轭合物”),将后者注射入细菌细胞可以提高或扩大细胞的抗菌效能,而且对耐其它的β－内酰胺类的菌株也部分有效。此外,所述化合物适于用作与铁代谢失调有关的疾病的铁螯合剂。在通式(Ⅰ)中,R1为OH或O酰基,R2在第三和/或四位代表芳族偶氮甲碱－羧酸基或偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基、吡咯烷和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟和/或与活性成分特别是抗生素的轭合物。所述化合物可以为它们的盐或容易裂解的酯的游离酸形式。