公开(公告)号：CN108059602A

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：CN201610980161.0

申请日：2016-11-08

申请人： 常州齐晖药业有限公司

发明人： 王学成 ,  苏文杰 ,  刘祥宜 ,  朱建民

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C215/76 ,  C07C231/02 ,  C07C235/64

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C231/02 ,  C07C215/76 ,  C07C235/64

摘要： 本申请公开了一种五氯柳胺中间体2‑氨基‑4，6‑二氯苯酚有机溶液的制备方法，该制备方法包括：将2，4‑二氯‑6‑硝基苯酚和纳米Pd‑Pt/C双金属催化剂加至非极性有机溶剂中，通入氢气，经加氢还原反应，制得五氯柳胺中间体2‑氨基‑4，6‑二氯苯酚有机溶液。该方法具有操作简单、转化率高、选择性好、成本低、环保性高和易于工业化生产等优点。本申请还公开了一种利用五氯柳胺中间体2‑氨基‑4，6‑二氯苯酚有机溶液制备五氯柳胺的方法。

公开(公告)号：CN107434770A

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201610357241.0

申请日：2016-05-26

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 冯志强 ,  申竹芳 ,  袁超 ,  郑义 ,  环奕 ,  刘泉 ,  王星

IPC分类号： C07C227/06 ,  C07C229/64 ,  C07C229/60 ,  C07C231/12 ,  C07C235/64 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P39/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C227/06 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C229/64 ,  C07C229/60 ,  C07C235/64 ,  C07C65/05

摘要： 本发明公开了一类新的对硝基苯胺类化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的对硝基苯胺类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个这类化合物的组合物，和该类化合物在治疗与线粒体功能失常有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。

公开(公告)号：CN106478448A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610890672.3

申请日：2016-10-12

申请人： 中国医学科学院药用植物研究所

发明人： 黄林芳 ,  李本汉 ,  杨贤英 ,  魏文龙 ,  陈士林

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  A61K31/222 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C235/64 ,  C07D209/08

摘要： 本发明提供了一种具有抗癌活性的五倍子酸衍生物，其结构通式为： 其中R1为酸酐官能基团，R2为1,3,5-三甲基苯胺、2,4-二甲基苯胺、1-羟基苯并三唑、1-氯代苯并三唑、3-甲基吲哚或3-氯吲哚官能基团中的一种本发明提供的五倍子酸衍生物对口腔癌细胞具有良好的活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN105566147A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201510888021.6

申请日：2015-12-07

申请人： 北京信德润兴科技有限公司

发明人： 卢学春 ,  迟小华 ,  唐诚成 ,  施磊

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07C231/12 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/167 ,  C07C231/12 ,  C07C235/64 ,  C07C231/02

摘要： 本发明涉及一种化合物及其制备方法和用途及相应的靶向给药系统和化疗药物，所述化合物为用于治疗小细胞肺癌的新型化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物具有式I： 其中R为酰氧基；还涉及所述化合物的制备方法，涉及所述化合物在制备用作治疗小细胞肺癌的化疗药物中的用途，还涉及包含所述化合物的靶向给药系统，以及涉及包含所述化合物的治疗小细胞肺癌的化疗药物。

公开(公告)号：CN105503633A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201510982791.7

申请日：2015-12-24

申请人： 成都卡迪夫科技有限公司

发明人： 廖如佴

IPC分类号： C07C231/08 ,  C07C231/24 ,  C07C235/64

CPC分类号： C07C231/08 ,  C07C231/24 ,  C07C235/64

摘要： 一种柳氨酚药物中间体N-对羟基苯基水杨酰胺的合成方法，包括如下步骤：在反应容器中加入对氨基苯酚0.07mol,2-羟基-苯甲酰胺0.074—0.076mol,乙酸乙酯70—80ml,控制搅拌速度在110—150rpm,缓慢加入氯化亚锡0.031mol,溶液颜色变深，加完后缓慢升温至160--170℃，反应5—6h,减压蒸馏，蒸出部分乙酸乙酯，降低溶液温度至35--38℃，将反应物倒入500ml亚硫酸氢钠溶液中，静置分层，水层加分子筛脱色，过滤，滤液加入草酸溶液，调节pH至3—4，析出固体，在乙二胺溶液中重结晶，得白色固体N-对羟基苯基水杨酰胺；其中，步骤所述的减压蒸馏所处压力为1.9—2.1kPa。

公开(公告)号：CN105030750A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510382304.3

申请日：2011-12-23

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 李卓荣 ,  季兴跃 ,  薛司徒 ,  郑光辉 ,  李玉环 ,  陶佩珍 ,  蒋建东

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/235 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/05 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/17 ,  A61K31/155 ,  A61K31/223 ,  A61K31/401 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/495 ,  A61K31/27 ,  A61K31/353 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C39/21 ,  C07C41/18 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C51/09 ,  C07C51/353 ,  C07C51/36 ,  C07C65/105 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C67/30 ,  C07C69/157 ,  C07C69/36 ,  C07C69/92 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C229/08 ,  C07C231/12 ,  C07C235/46 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C275/00 ,  C07C275/54 ,  C07C279/22 ,  C07C281/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/80 ,  C07D233/60 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D311/58 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07C65/24

摘要： 本发明提供了一组木豆素结构类似化合物在抗丙肝病毒和抗艾滋病毒的应用。本发明所提供的化合物具有通式I、II、III、IV和V的结构，本发明还提供了含有所述化合物作为活性成分的药物组合物；本发明化合物具有抗病毒和细菌感染、神经保护、抗代谢性疾病等药理活性，以及含有该类化合物作为活性组分的药物组合物的应用。本发明还提供了天然产物木豆素、木豆素A、木豆素C的化学全合成制备方法；为今后深入研究与开发所说化合物作为临床药物应用奠定了基础。

公开(公告)号：CN102333757B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201080009797.1

申请日：2010-01-29

申请人： 富山化学工业株式会社

发明人： 横谷润一 ,  高鸟有弘 ,  多田幸惠 ,  矢内实 ,  加藤宽 ,  谷口洋一 ,  田边千阳

IPC分类号： C07C235/58 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/609 ,  A61K31/616 ,  A61K31/625 ,  A61P43/00 ,  C07D207/337 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/08 ,  C07D271/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54

CPC分类号： C07D207/337 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/609 ,  A61K31/616 ,  A61K31/625 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/08 ,  C07D271/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： 本发明涉及下述通式(式中，R1表示羧基等；R2表示氢原子等；R3表示可被取代的芳基等；X1表示羰基；X2表示键；X3表示键；X4表示键等；A表示可被取代的苯基等)表示的N-酰基邻氨基苯甲酸衍生物或其盐，可用于对与胶原过量产生有关的疾病进行预防或治疗等处理。

公开(公告)号：CN103408453A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310337958.5

申请日：2007-06-26

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： P·迈恩费什 ,  W·赞巴赫 ,  P·容 ,  W·鲁兹 ,  T·皮特纳 ,  P·雷诺

IPC分类号： C07C237/44 ,  C07C255/57 ,  A01N37/46 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P5/00 ,  A01P9/00

CPC分类号： C07C233/81 ,  A01N37/46 ,  C07C233/66 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： 式(I)化合物，其中A1、A2、A3、A4、R1、R2、G1、G2、Q1和Q2如权利要求1中定义；或者其盐或N-氧化物。此外，本发明涉及用来制备式(I)化合物的方法和中间体，涉及包含它们的杀昆虫、杀螨、杀软体动物和杀线虫组合物以及涉及用它们来对抗和防治昆虫、蜱螨类、软体动物和线虫病虫害的方法。

公开(公告)号：CN103172512A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201110439374.X

申请日：2011-12-23

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 李卓荣 ,  季兴跃 ,  薛司徒 ,  郑光辉 ,  李玉环 ,  陶佩珍 ,  蒋建东

IPC分类号： C07C65/28 ,  C07C27/02 ,  C07C69/94 ,  C07C69/92 ,  C07C69/76 ,  C07C67/30 ,  C07C67/343 ,  C07C235/64 ,  C07C231/02 ,  C07C43/23 ,  C07C41/18 ,  C07C43/215 ,  C07C39/205 ,  C07C37/00 ,  C07C275/54 ,  C07C273/18 ,  C07C229/08 ,  C07C227/18 ,  C07C69/145 ,  C07C67/14 ,  C07C229/12 ,  C07C217/20 ,  C07C213/08 ,  C07C275/70 ,  C07C281/02 ,  C07C69/36 ,  C07D333/24 ,  C07D213/55 ,  C07D213/68 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D211/58 ,  C07D333/16 ,  C07D213/30 ,  C07D295/192 ,  C07D207/16 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D311/04 ,  A61K31/192 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/235 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/05 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/17 ,  A61K31/155 ,  A61K31/223 ,  A61K31/401 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/495 ,  A61K31/27 ,  A61K31/353 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P19/10 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C39/21 ,  C07C41/18 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C51/09 ,  C07C51/353 ,  C07C51/36 ,  C07C65/105 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C67/30 ,  C07C69/157 ,  C07C69/36 ,  C07C69/92 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C229/08 ,  C07C231/12 ,  C07C235/46 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C275/00 ,  C07C275/54 ,  C07C279/22 ,  C07C281/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/80 ,  C07D233/60 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D311/58 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07C65/24

摘要： 本发明提供了一组木豆素结构类似化合物、合成方法及其药理作用。本发明所提供的化合物具有通式I、II、III、IV和V的结构，本发明还提供了含有所述化合物作为活性成分的药物组合物；本发明化合物具有抗病毒和细菌感染、神经保护、抗代谢性疾病等药理活性，以及含有该类化合物作为活性组分的药物组合物的应用。本发明还提供了天然产物木豆素、木豆素A、木豆素C的化学全合成制备方法。本发明为今后深入研究与开发所说化合物作为临床药物的应用奠定了基础。

公开(公告)号：CN1630629A

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：CN03804734.9

申请日：2003-02-28

申请人： 日本烟草产业株式会社

发明人： 萩原笃 ,  大江泰弘 ,  小谷直也 ,  渡边静枝 ,  池之上拓 ,  河合孝 ,  真殿研也 ,  谷口寿生

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C69/773 ,  C07C233/81 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C311/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/55 ,  C07D213/82 ,  C07D235/08 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D333/24 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C69/88 ,  C07C233/81 ,  C07C235/06 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C311/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D235/06 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24

摘要： 本发明提供一种新的高脂血症治疗剂，其为式(1”)表示的酯化合物(其中，R1和R2各自为氢或可被取代的芳基等；X为－COO或－CON(R10)－；R3和R4各自为氢原子、C1－C6烷基或C1－C6烷氧基等；R5、R6和R7各自为氢原子、C1－C6烷基、或C1－C6烷氧基等；R8和R9各自独立地为氢原子、C1－C6烷基、－CON(R18)(R19)或－COO(R20)等；环A、环B和环C各自独立地为芳基或杂环残基等；Alk1和Alk2各自独立地为烷烃二基等；l和m各自为0或1～3的整数)或其前药、或它们的药学上可接受的盐。该治疗剂选择性抑制小肠MTP，因此不会引起脂肪肝等的副作用。