公开(公告)号：CN113056305A

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201980076956.0

申请日：2019-11-22

申请人： 格雷沃尔夫治疗有限公司

发明人： 马丁·奎贝尔 ,  阿尼尔·拉卢巴伊·帕特尔 ,  杰森·约翰·希尔斯 ,  迈克尔·斯帕伦贝格 ,  彼得·伊恩·乔伊斯

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/10 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D231/12 ,  C07D257/04 ,  C07D295/12 ,  C07D295/185 ,  C07D305/06 ,  C07D413/04

摘要： 本发明涉及式(Ia)的化合物、或其药学上可接受的盐或水合物，其中：基团X‑Y为‑NHSO2‑或‑SO2NH‑；R1为H或烷基；R2选自COOH和四唑基；R3选自H、Cl和烷基；R4选自H、Cl和F；R5选自H、烷基、炔基、烯基、卤代烷基、SO2‑烷基、Cl、烷氧基、OH、CN、羟烷基、烷硫基、杂芳基、环烷基、杂环烷基和卤代烷氧基；R6为H；R7选自H、CN、卤代烷基、Cl、F、SO2‑烷基、SO2NR13R14、任选地取代的杂芳基和烷基；R8选自H、烷基、卤代烷基和卤素；R9为H、C1‑C3烷基或卤素；R10和R11与它们所连接的氮一起形成氮杂环庚烷基，其中(a)所述氮杂环庚烷基被一个或以上取代基取代，或(b)所述氮杂环庚烷基中的一个或两个碳被选自O、NH、S和CO中的基团替代，并且所述氮杂环庚烷基任选地被进一步取代；或R10和R11与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，其中(a)所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基被一个或以上取代基取代，或(b)所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基中的一个或两个碳被选自NH、S和CO中的基团替代；或R10和R11与它们所连接的氮一起形成8元、9元或10元双环杂环烷基，其中双环杂环烷基环中的一个或两个碳任选地被选自O、NH、S和CO中的基团替代，并且所述双环杂环烷基任选地被取代；或R10和R11与它们所连接的氮一起形成含有螺环碳原子的6元至12元双环基团，其中双环基团中的一个或两个碳任选地被选自O、NH、S和CO中的基团替代，并且所述双环基团任选地被取代，或所述双环基团任选地与5元或6元芳基或杂芳基稠合；R13和R14各自独立地为H或烷基。本发明的其他方面涉及此类化合物在免疫肿瘤学领域和相关应用中的用途。