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公开(公告)号:CN112939846B
公开(公告)日:2023-12-26
申请号:CN201911176960.2
申请日:2019-11-26
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 江苏康缘药业股份有限公司
IPC分类号: C07D211/38 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61K31/445
摘要: 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地,为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂,具有高稳定性和低吸湿性,且方便加工,非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号:CN117088744A
公开(公告)日:2023-11-21
申请号:CN202311059102.6
申请日:2023-08-21
申请人: 中山大学
IPC分类号: C07B39/00 , C07C17/363 , C07C19/14 , C07C19/08 , C07C22/08 , C07C25/18 , C07C29/62 , C07C33/46 , C07D209/48 , B01J31/02 , B01J35/00 , C07C231/12 , C07C233/05 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C271/14 , C07C51/363 , C07C57/58 , C07C67/287 , C07C69/76 , C07C69/753 , C07D211/38 , C07C45/63 , C07C49/84 , C07D239/34 , C07D493/10 , C07D221/20 , C07D207/273 , C07D211/96 , C07D249/04 , C07D275/06 , C07D213/26 , C07F9/40 , C07J9/00 , C07J1/00
摘要: 本发明公开了一种酮类化合物催化烷基羧酸脱羧构建含氟化合物的方法。以具有如式 所示结构的烷基羧酸为反应原料,在酮类化合物、含氟试剂和碱的共同作用下,进行反应,得到 所示氟化物,所述式(1)和式(2)中,R1分别独立地选自氢、杂环、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烃基;R2分别独立地选自氢、杂环、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烃基;R3分别独立地选自氢、杂环、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烃基。本发明的反应方法具备成本低廉、条件温和、反应高效、产率和选择性高等优势,采用酮类化合物替代传统金属催化剂,不仅可为候选药物筛选提供结构多样的氟化物库,同时该方法有望应用到正电子发射断层扫描成像。
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公开(公告)号:CN110776481B
公开(公告)日:2023-06-16
申请号:CN201910595295.4
申请日:2019-07-03
申请人: 四川大学华西医院
IPC分类号: C07D295/15 , C07D295/088 , C07D333/20 , C07D307/52 , C07D211/38 , A61K31/452 , A61K31/4535 , A61K31/4525 , A61K31/5375 , A61K31/40 , A61P21/02
摘要: 本发明公开了一类双阳离子化合物及其制备方法和用途,具体公开了式(Ⅰ)所示双阳离子化合物。具有式(Ⅰ)结构的立体异构体或立体异构体混合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物或共晶及其组合物,以及它们与药学上可接受载体形成的组合物可产生神经肌肉接头阻滞作用,在制备肌肉松弛药物领域的应用。
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公开(公告)号:CN112574061B
公开(公告)日:2023-05-19
申请号:CN202011054937.9
申请日:2020-09-29
申请人: 南京清普生物科技有限公司
IPC分类号: C07C233/09 , C07D295/15 , C07D211/58 , C07D211/38 , C07C233/25 , C07D295/145 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P31/22 , A61P3/10 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/04 , A61P21/00 , A61K31/223 , A61K31/40 , A61K31/4545 , A61K31/4453 , A61K31/445
摘要: 本发明涉及一种式I所示的化合物及其立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或其药学上可接受的盐,以及包含其的药物组合物,其制备方法,及其医药用途,所述式I结构如下:。
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公开(公告)号:CN115850156A
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN202211613075.8
申请日:2022-12-15
申请人: 上海泰坦科技股份有限公司
IPC分类号: C07D211/38 , C07C51/363 , C07C51/487 , C07C61/15 , C07C67/307 , C07C69/75 , C07C45/63 , C07C45/85 , C07C49/463 , C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/24 , C07F5/02 , C07C29/62 , C07C29/88 , C07C35/48 , C07C209/74 , C07C209/84 , C07C211/37 , C07C31/44 , C07B39/00
摘要: 本发明提供了一种双氟化合物的纯化方法,所述方法包括:(1)将含羰基化合物与氟代试剂反应,得到双氟化产物粗品;(2)将步骤(1)得到的双氟化产物粗品与氧化剂混合回流,得到所述双氟化合物。本发明中,所述纯化方法,通过将得到的烯烃副产物氧化成酸,在经后处理除去,能够得到高纯的双氟代化合物;且操作简单,反应条件温和,而且大部分底物都能适用,普适性好,避免了双氟化合物分离纯化难题。
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公开(公告)号:CN115536543A
公开(公告)日:2022-12-30
申请号:CN202211404321.9
申请日:2022-11-10
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07C239/12 , C07C217/20 , C07C213/04 , C07D295/088 , C07D295/205 , C07D295/185 , C07D211/14 , C07D211/38 , C07D211/62 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D213/38 , A01N31/16 , A01N33/10 , A01N43/40 , A01N43/36 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/60 , A01N33/24 , A01P1/00 , A01P3/00 , C07D303/24 , C07D301/28
摘要: 本发明公开了一种含异丙醇胺结构的三氯生类化合物及其制备方法和应用,该类化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:本发明以三氯生结构为先导化合物,引入异丙醇胺片段,合成一系列含异丙醇胺结构的三氯生类化合物,该类化合物对致病病原细菌和真菌具有较好的抑制作用,如水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌、猕猴桃溃疡病菌、葡萄座腔菌、茄子黄萎病、水稻纹枯病、油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌和辣椒枯萎病菌等,为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。
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公开(公告)号:CN114853661A
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202210545881.X
申请日:2022-05-18
申请人: 华东理工大学
IPC分类号: C07D211/38 , C07D211/58 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07C231/02 , C07C233/13 , C07C233/14 , A61P29/00 , A61P25/00
摘要: 本发明公开了氟代酰胺布洛芬衍生物及其制备方法与应用。旨在应用羧酸和氟代脂肪胺的缩合反应,制备氟代酰胺类布洛芬衍生物,并研究其抗炎活性。设计并合成了一系列氟代酰胺类布洛芬衍生物。本发明的实验结果表明大部分新合成的化合物表现出优于布洛芬的抗炎活性,有望成为高效低毒的抗炎药。
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公开(公告)号:CN114790158A
公开(公告)日:2022-07-26
申请号:CN202110094937.X
申请日:2021-01-25
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07C381/12 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07D211/54 , C07D211/38 , C07D207/12 , C07C303/30 , C07C309/73 , C07C269/06 , C07C271/24 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07C69/65 , C07C69/76 , C07C67/287 , C07C41/22 , C07C43/174 , C07C17/093 , C07C22/08 , C07C19/10 , C07C19/14 , C07C21/18 , C07C23/36 , C07B39/00
摘要: 本发明公开了一种硫叶立德骨架的氟烷基试剂及其制备方法和应用。该硫叶立德骨架的氟烷基试剂的结构如式I所示,可以通过HF直接对其进行氟化,获得二氟甲基、三氟甲基、单氟甲基等基团取代的化合物,方法较为简单并且可以取得较好的收率;此外,可以通过采用18[F]标记的18[F]HF简单地获得高放射活度的产物。
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公开(公告)号:CN113056305A
公开(公告)日:2021-06-29
申请号:CN201980076956.0
申请日:2019-11-22
申请人: 格雷沃尔夫治疗有限公司
发明人: 马丁·奎贝尔 , 阿尼尔·拉卢巴伊·帕特尔 , 杰森·约翰·希尔斯 , 迈克尔·斯帕伦贝格 , 彼得·伊恩·乔伊斯
IPC分类号: A61P35/00 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/10 , C07D211/14 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D231/12 , C07D257/04 , C07D295/12 , C07D295/185 , C07D305/06 , C07D413/04
摘要: 本发明涉及式(Ia)的化合物、或其药学上可接受的盐或水合物,其中:基团X‑Y为‑NHSO2‑或‑SO2NH‑;R1为H或烷基;R2选自COOH和四唑基;R3选自H、Cl和烷基;R4选自H、Cl和F;R5选自H、烷基、炔基、烯基、卤代烷基、SO2‑烷基、Cl、烷氧基、OH、CN、羟烷基、烷硫基、杂芳基、环烷基、杂环烷基和卤代烷氧基;R6为H;R7选自H、CN、卤代烷基、Cl、F、SO2‑烷基、SO2NR13R14、任选地取代的杂芳基和烷基;R8选自H、烷基、卤代烷基和卤素;R9为H、C1‑C3烷基或卤素;R10和R11与它们所连接的氮一起形成氮杂环庚烷基,其中(a)所述氮杂环庚烷基被一个或以上取代基取代,或(b)所述氮杂环庚烷基中的一个或两个碳被选自O、NH、S和CO中的基团替代,并且所述氮杂环庚烷基任选地被进一步取代;或R10和R11与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基,其中(a)所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基被一个或以上取代基取代,或(b)所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基中的一个或两个碳被选自NH、S和CO中的基团替代;或R10和R11与它们所连接的氮一起形成8元、9元或10元双环杂环烷基,其中双环杂环烷基环中的一个或两个碳任选地被选自O、NH、S和CO中的基团替代,并且所述双环杂环烷基任选地被取代;或R10和R11与它们所连接的氮一起形成含有螺环碳原子的6元至12元双环基团,其中双环基团中的一个或两个碳任选地被选自O、NH、S和CO中的基团替代,并且所述双环基团任选地被取代,或所述双环基团任选地与5元或6元芳基或杂芳基稠合;R13和R14各自独立地为H或烷基。本发明的其他方面涉及此类化合物在免疫肿瘤学领域和相关应用中的用途。
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公开(公告)号:CN107635963B
公开(公告)日:2020-11-20
申请号:CN201580079396.6
申请日:2015-04-30
申请人: 伊谬诺米特医疗有限公司
IPC分类号: C07D209/52 , C07C279/26 , C07D277/04 , C07D207/10 , C07D211/38 , C07D221/20 , A61K31/155 , A61K31/40 , A61K45/06 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P19/10 , A61P15/00 , A61P3/00 , A61P21/00 , A61P35/02
摘要: 本发明涉及用于抑制线粒体氧化磷酸化(OXPHOS)的胍化合物及其用途。更具体地,本发明涉及通过抑制线粒体氧化磷酸化和重编程细胞代谢来预防或治疗OXPHOS相关疾病,特别是癌症的药物组合物。
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