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公开(公告)号:CN112679508A
公开(公告)日:2021-04-20
申请号:CN202110253018.2
申请日:2021-03-09
申请人: 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明属于医药化工领域,涉及一种托法替布中间体的制备方法,在由式Ⅰ化合物制备式Ⅱ化合物的过程中,通过对式Ⅰ化合物中对映异构体含量的控制、反应和精制条件的优化,尤其利用甲醇和水的混合溶剂进行析晶,在由式Ⅱ化合物制备式Ⅲ化合物的过程中,通过对式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物残留含量的控制,以及对氢化反应中尤其是氢气压力的优化,使得本发明在保证高收率和高纯度的基础上,有效地控制了托法替布中间体的关键杂质含量,尤其是对映异构体杂质含量,并且操作简单,适用于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号:CN112679508B
公开(公告)日:2021-08-10
申请号:CN202110253018.2
申请日:2021-03-09
申请人: 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明属于医药化工领域,涉及一种托法替布中间体的制备方法,在由式Ⅰ化合物制备式Ⅱ化合物的过程中,通过对式Ⅰ化合物中对映异构体含量的控制、反应和精制条件的优化,尤其利用甲醇和水的混合溶剂进行析晶,在由式Ⅱ化合物制备式Ⅲ化合物的过程中,通过对式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物残留含量的控制,以及对氢化反应中尤其是氢气压力的优化,使得本发明在保证高收率和高纯度的基础上,有效地控制了托法替布中间体的关键杂质含量,尤其是对映异构体杂质含量,并且操作简单,适用于大规模的工业化生产。
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