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公开(公告)号：CN112679508B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202110253018.2
申请日：2021-03-09
申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种托法替布中间体的制备方法，在由式Ⅰ化合物制备式Ⅱ化合物的过程中，通过对式Ⅰ化合物中对映异构体含量的控制、反应和精制条件的优化，尤其利用甲醇和水的混合溶剂进行析晶，在由式Ⅱ化合物制备式Ⅲ化合物的过程中，通过对式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物残留含量的控制，以及对氢化反应中尤其是氢气压力的优化，使得本发明在保证高收率和高纯度的基础上，有效地控制了托法替布中间体的关键杂质含量，尤其是对映异构体杂质含量，并且操作简单，适用于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN112679508A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202110253018.2
申请日：2021-03-09
申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种托法替布中间体的制备方法，在由式Ⅰ化合物制备式Ⅱ化合物的过程中，通过对式Ⅰ化合物中对映异构体含量的控制、反应和精制条件的优化，尤其利用甲醇和水的混合溶剂进行析晶，在由式Ⅱ化合物制备式Ⅲ化合物的过程中，通过对式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物残留含量的控制，以及对氢化反应中尤其是氢气压力的优化，使得本发明在保证高收率和高纯度的基础上，有效地控制了托法替布中间体的关键杂质含量，尤其是对映异构体杂质含量，并且操作简单，适用于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN114401957B
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202080057886.7
申请日：2020-09-03
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00
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公开(公告)号：CN109311852B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201780037239.8
申请日：2017-06-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑(4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2，3‑二氢‑1H‑苯并[d]咪唑‑1‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN107540661A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610470835.2
申请日：2016-06-24
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶，还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN114401957A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202080057886.7
申请日：2020-09-03
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及药物合成领域，具体而言涉及一种喹唑啉衍生物的制备方法及其结晶，更具体的涉及一种式(I)化合物的制备方法及其结晶。该方法操作简单，收率显著提高，可以满足工业化生产需求。
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公开(公告)号：CN109311852A
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201780037239.8
申请日：2017-06-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN107973783A
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201610921874.X
申请日：2016-10-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/04
摘要： 本申请属于医药化学领域，具体而言，涉及新的作为ERK抑制剂的苯胺嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，具体涉及式I所示化合物及其药学上可接受的盐、其药物组合物、及其用于治疗受益于ERK抑制的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN107973782A
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201610921631.6
申请日：2016-10-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的一种三氟乙基取代吲哚的苯胺嘧啶化合物及其盐的结晶，具体而言，本申请涉及式I所示化合物的结晶、式I所示化合物的一甲磺酸盐结晶或式I所示化合物的二甲磺酸盐结晶，还涉及所述结晶的制备方法、包含结晶的结晶组合物、包含结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN107973783B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN201610921874.X
申请日：2016-10-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本申请属于医药化学领域，具体而言，涉及新的作为ERK抑制剂的苯胺嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，具体涉及式I所示化合物及其药学上可接受的盐、其药物组合物、及其用于治疗受益于ERK抑制的疾病的方法。#imgabs0#
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