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公开(公告)号：CN112679508A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202110253018.2
申请日：2021-03-09
申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种托法替布中间体的制备方法，在由式Ⅰ化合物制备式Ⅱ化合物的过程中，通过对式Ⅰ化合物中对映异构体含量的控制、反应和精制条件的优化，尤其利用甲醇和水的混合溶剂进行析晶，在由式Ⅱ化合物制备式Ⅲ化合物的过程中，通过对式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物残留含量的控制，以及对氢化反应中尤其是氢气压力的优化，使得本发明在保证高收率和高纯度的基础上，有效地控制了托法替布中间体的关键杂质含量，尤其是对映异构体杂质含量，并且操作简单，适用于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN112679508B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202110253018.2
申请日：2021-03-09
申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种托法替布中间体的制备方法，在由式Ⅰ化合物制备式Ⅱ化合物的过程中，通过对式Ⅰ化合物中对映异构体含量的控制、反应和精制条件的优化，尤其利用甲醇和水的混合溶剂进行析晶，在由式Ⅱ化合物制备式Ⅲ化合物的过程中，通过对式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物残留含量的控制，以及对氢化反应中尤其是氢气压力的优化，使得本发明在保证高收率和高纯度的基础上，有效地控制了托法替布中间体的关键杂质含量，尤其是对映异构体杂质含量，并且操作简单，适用于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN110818714A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201810923238.X
申请日：2018-08-14
申请人： 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明涉及一种恩替卡韦中间体的合成方法，具体而言，涉及一种式Ⅰ化合物的合成方法，该方法先将6-苄氧基鸟嘌呤的氨基进行保护，该步骤避免了柱层析，再发生开环反应，提高了开环反应生成目标产物式Ⅰ化合物的选择性，进而提高了收率和纯度。
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公开(公告)号：CN115785081A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211377979.5
申请日：2018-06-01
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , C07D333/38
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种雷替曲塞的制备方法。该制备方法中N‑甲基化反应，克服了常规方法的反应时间冗长、副产物多、后处理不便等问题，提供了新的中间体化合物式IIIa、IVa化合物，以高收率、高纯度、快速地制备N‑甲基化物中间体(式IVa化合物)以及雷替曲塞，反应操作、后处理简便，且生产周期短、重现性好、条件温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110396084A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201810373175.5
申请日：2018-04-24
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D405/14
摘要： 本发明涉及一种制备高纯度三苯甲基奥美沙坦酯的方法，通过用无机盐溶液降温析晶，该方法得到的三苯甲基奥美沙坦酯纯度高，避免了大量有机溶剂的使用，操作简单，成本低。
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公开(公告)号：CN110759867B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201810840847.9
申请日：2018-07-27
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D235/16
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种盐酸苯达莫司汀的制备方法。该制备方法采用浓盐酸作为精制溶剂，使得盐酸苯达莫司汀在20～45℃的温度下，就能在其中快速溶解，生产周期短，并且适用于放大规模的工业化生产，精制效率高、收率高，重现性好，得到的盐酸苯达莫司汀稳定性高，经过高温、高湿、加速、长期试验，其有关物质和含量均未发生明显变化，各个单一杂质含量均＜0.1％，尤其是杂质苯达莫司汀二聚体均未检测到，满足ICH欧盟质量研究技术指导原则对杂质限度的技术要求。
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公开(公告)号：CN117843613A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202211209697.4
申请日：2022-09-30
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07C309/29 , C07C303/32
摘要： 本发明涉及一种达比加群酯中间体的制备方法，属于药物化学技术领域。具体而言涉及关键中间体式3化合物和式4化合物及其苯磺酸盐的合成。常见的制备方法中往往式3化合物需要柱层析分离纯化，式4化合物的盐存在吸湿性和结晶性差、结晶纯度低等问题。本发明提供的方法极大程度提高了达比加群酯的合成效率，在实现高收率高纯度的同时缩短了操作时间，工艺简便，成本低廉，适合大规模工业生产。
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公开(公告)号：CN110759912A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201810825115.2
申请日：2018-07-25
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及恩替卡韦中间体的制备方法，包括：将式Ⅱ化合物在原甲酸三烷基酯和溶剂中在强酸的催化下，发生关环反应生成式Ⅰ化合物。本发明反应过程中中间态向产物的转化率更高，进一步地，收率会更高，达75％以上，适合大规模工业化生产。其中P为羟基保护基团。
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公开(公告)号：CN110759867A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201810840847.9
申请日：2018-07-27
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D235/16
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种盐酸苯达莫司汀的制备方法。该制备方法采用浓盐酸作为精制溶剂，使得盐酸苯达莫司汀在20～45℃的温度下，就能在其中快速溶解，生产周期短，并且适用于放大规模的工业化生产，精制效率高、收率高，重现性好，得到的盐酸苯达莫司汀稳定性高，经过高温、高湿、加速、长期试验，其有关物质和含量均未发生明显变化，各个单一杂质含量均＜0.1％，尤其是杂质苯达莫司汀二聚体均未检测到，满足ICH欧盟质量研究技术指导原则对杂质限度的技术要求。
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