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公开(公告)号:CN103965104A
公开(公告)日:2014-08-06
申请号:CN201310032680.0
申请日:2013-01-29
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D215/233 , C07C233/60
CPC分类号: C07D215/22 , C07C233/60
摘要: 本发明提供了一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法,即N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺(Foretinib)、其类似物及其中间体的制备方法。本发明的方法是以化合物1,1-环丙烷二羧酸二酯为原料,制备得式Ⅵ化合物;经水解后,再与式Ⅷ化合物反应,制备得Foretinib及其类似物。各步反应条件温和,操作简便,原料价格低廉,能够降低生产成本,且收率较高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN104119387B
公开(公告)日:2017-08-18
申请号:CN201310142666.6
申请日:2013-04-24
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07F15/00
摘要: 本发明提供了一种米铂的制备与纯化方法。本发明所提供的制备方法为:在C1‑C4烷基醇、氯代甲烷和水的混合溶剂中,二硝酸[(1R,2R)‑1,2‑环己二胺]合铂与十四酸盐反应,得到米铂。本发明提供的制备方法具有操作简单、反应温度低、时间短、成本低等特点,适合工业化生产。本发明所提供的纯化方法为:米铂在氯代甲烷、C1‑C4烷基醇和水的混合溶剂中进行重结晶;该纯化方法操作简便,可得到纯度大于99.5%的米铂,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN104119387A
公开(公告)日:2014-10-29
申请号:CN201310142666.6
申请日:2013-04-24
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07F15/00
摘要: 本发明提供了一种米铂的制备与纯化方法。本发明所提供的制备方法为:在C1-C4烷基醇、氯代甲烷和水的混合溶剂中,二硝酸[(1R,2R)-1,2-环己二胺]合铂与十四酸盐反应,得到米铂。本发明提供的制备方法具有操作简单、反应温度低、时间短、成本低等特点,适合工业化生产。本发明所提供的纯化方法为:米铂在氯代甲烷、C1-C4烷基醇和水的混合溶剂中进行重结晶;该纯化方法操作简便,可得到纯度大于99.5%的米铂,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103965104B
公开(公告)日:2017-09-29
申请号:CN201310032680.0
申请日:2013-01-29
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D215/233 , C07C233/60
摘要: 本发明提供了一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法,即N‑[3‑氟‑4‑[[6‑甲氧基‑7‑[[3‑(吗啉‑4‑基)丙基]氧]喹啉‑4‑基]氧]苯基]‑N'‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺(Foretinib)、其类似物及其中间体的制备方法。本发明的方法是以化合物1,1‑环丙烷二羧酸二酯为原料,制备得式Ⅵ化合物;经水解后,再与式Ⅷ化合物反应,制备得Foretinib及其类似物。各步反应条件温和,操作简便,原料价格低廉,能够降低生产成本,且收率较高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103664776B
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201210374723.9
申请日:2012-09-26
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D215/233 , C07C233/60 , C07C231/02
CPC分类号: A61K31/47
摘要: 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法。本发明的方法是以化合物1,1-环丙烷二羧酸二酯为原料,通过两种途径制备得1-((4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)苯基)氨甲酰基)环丙烷甲酸酯;经水解后,与对氟苯胺反应,制备得Cabozantinib。本发明涉及的制备方法反应条件温和,操作简便,降低了合成成本,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103664776A
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:CN201210374723.9
申请日:2012-09-26
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D215/233 , C07C233/60 , C07C231/02
CPC分类号: A61K31/47 , C07D215/22 , C07C231/02 , C07C233/60
摘要: 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法。本发明的方法是以化合物1,1-环丙烷二羧酸二酯为原料,通过两种途径制备得1-((4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)苯基)氨甲酰基)环丙烷甲酸酯;经水解后,与对氟苯胺反应,制备得Cabozantinib。本发明涉及的制备方法反应条件温和,操作简便,降低了合成成本,适合工业化生产。
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