公开(公告)号：CN114751902B

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202210015633.4

申请日：2022-01-07

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 高鹏 ,  阮宏伟 ,  孟庆义 ,  刘飞 ,  郭亚丽 ,  张洪英

IPC: C07D471/04

Abstract: 本申请属于药物合成领域，提供了一种4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮化合物的制备方法。该制备方法包括由式b化合物和式f化合物反应得到式c化合物的步骤，与现有技术相比，该制备方法成本低、收率高，并且利于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112888690B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN201980053055.X

申请日：2019-09-12

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

Inventor： 高鹏 ,  徐洋平 ,  孟庆义 ,  刘飞 ,  孙中英 ,  张克茹 ,  陈智林 ,  江金凤 ,  陆成晖

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本申请属于药物化学领域，涉及取代的吡咯并嘧啶类CDK抑制剂的盐，具体涉及化合物7‑环戊基‑6‑N,N‑二甲氨基甲酰基‑N‑(5‑(1,2,3,6‑4H‑吡啶‑4‑基)吡啶‑2‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑2‑胺马来酸盐(式II化合物)、式II化合物的晶型、其制备方法、药物组合物，还涉及该化合物盐及其药物组合物在制备治疗与CDK4和/或CDK6抑制作用相关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109400602B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN201710695855.4

申请日：2017-08-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 徐文卫 ,  张爱明 ,  高鹏 ,  徐洋平 ,  孟庆义

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种棕榈酸帕利哌酮的制备方法。本发明的方法包括棕榈酸帕利哌酮在二氯甲烷和正庚烷的混合溶剂中析出的步骤。本发明所得棕榈酸帕利哌酮颗粒粒径小，呈薄片状，易于均质粉碎，粉碎时间短，对仪器设备的损害小，同时析晶时间短、收率高、无溶剂残留，特别适合工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN109705042A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201711016623.8

申请日：2017-10-26

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 陈程 ,  孟庆义 ,  阮宏伟 ,  徐洋平

IPC: C07D239/34

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种安立生坦的制备方法。该制备方法经苄基保护反应、缩合反应、脱除苄基保护基反应制备安立生坦。其中苄基保护中间体不经后处理直接投入下步反缩合反应；脱苄反应采用催化氢化，绿色环保，反应操作、后处理简便，经醚溶剂处理打浆，可以有效去除固体中残留的原料及中间体，得到安立生坦粗品，而后采用甲醇/水混合溶剂重结晶的步骤，即可得到高纯度的安立生坦。总的路线步骤少且收率高，生产周期短、操作简单、重现性好、条件温和，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104119387A

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310142666.6

申请日：2013-04-24

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 孟庆义 ,  史祥飞 ,  赵锐 ,  周浩 ,  吴秀兰 ,  张喜全

IPC: C07F15/00

Abstract: 本发明提供了一种米铂的制备与纯化方法。本发明所提供的制备方法为：在C1-C4烷基醇、氯代甲烷和水的混合溶剂中，二硝酸[(1R,2R)-1,2-环己二胺]合铂与十四酸盐反应，得到米铂。本发明提供的制备方法具有操作简单、反应温度低、时间短、成本低等特点，适合工业化生产。本发明所提供的纯化方法为：米铂在氯代甲烷、C1-C4烷基醇和水的混合溶剂中进行重结晶；该纯化方法操作简便，可得到纯度大于99.5%的米铂，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN116903586A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310403131.3

申请日：2023-04-14

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 刘飞 ,  冯涛涛 ,  孟庆义

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本申请涉及含有双环杂芳基的化合物，结构如式(I)所示。本申请还涉及所述化合物的制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗相关疾病(例如肿瘤)中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114907379A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210092557.7

申请日：2022-01-26

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 冯涛涛 ,  孟庆义 ,  施伟 ,  高鹏 ,  张洪英 ,  郭安军 ,  水洋 ,  刘子奥 ,  杨城 ,  陈智林

IPC: C07D498/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/439 ,  A61K31/496

Abstract: 本申请涉及作为EGFR激酶抑制剂的大环化合物，具体公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体，其制备方法，含有该化合物的药物组合物，及其医药用途。

公开(公告)号：CN113666877A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202110530272.2

申请日：2021-05-14

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 刘飞 ,  孟庆义 ,  冯涛涛 ,  郑新涛 ,  徐宏江 ,  施伟 ,  贺香依 ,  王斌 ,  李阳 ,  常厦云 ,  马雪琴 ,  邹筱芳

IPC: C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07F9/6558 ,  C07B59/00 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61P37/00

Abstract: 本申请属于药物化学领域，提供了一种含烷氧基及酰胺基的TYK2抑制剂化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗TYK2相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109400602A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201710695855.4

申请日：2017-08-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 徐文卫 ,  张爱明 ,  高鹏 ,  徐洋平 ,  孟庆义

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种棕榈酸帕利哌酮的制备方法。本发明的方法包括棕榈酸帕利哌酮在二氯甲烷和正庚烷的混合溶剂中析出的步骤。本发明所得棕榈酸帕利哌酮颗粒粒径小，呈薄片状，易于均质粉碎，粉碎时间短，对仪器设备的损害小，同时析晶时间短、收率高、无溶剂残留，特别适合工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN108794548A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710294478.3

申请日：2017-04-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 李阳 ,  高鹏 ,  徐洋平 ,  孟庆义

IPC: C07H13/06 ,  C07H1/00 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07H13/06 ,  C07D407/12 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及制备恩格列净及其中间体的方法。本发明还涉及恩格列净的新制备中间体。本发明所使用的方法和新中间体，可有效控制反应的杂质，其中对于异构体杂质的控制尤其突出，最终将便于恩格列净原料药生产的质量控制，也对后续制剂的研究提供了方便。