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公开(公告)号：CN113651820A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110936214.X
申请日：2018-03-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D231/56 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN109111438A
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201810651065.0
申请日：2018-06-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D271/08 , C07D261/18 , C07D471/04 , C07D209/08 , C07D239/42 , C07D487/04 , C07D417/12 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61K31/427 , A61K31/4245 , A61K31/4523 , A61K31/519 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61K31/42 , A61K31/4427 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请提供用于IDO抑制剂的脒类化合物，具体涉及新的具有IDO抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及包含其的药物组合物。本申请还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐和包含其的药物组合物治疗IDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN107406430A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201680015924.6
申请日：2016-03-18
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/517 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07D211/40 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： 本申请涉及式I化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN111065630A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201880059881.0
申请日：2018-09-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D275/02 , A61K31/425 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶，具体涉及(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙基)-2-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(3-氟苯基)-异噻唑烷-3-甲酰胺1,1-二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性，且该结晶表现出较高的稳定性，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。
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公开(公告)号：CN110382500A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201880015782.2
申请日：2018-03-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D231/56 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN107949560A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201680043892.0
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3，3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式I化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN106536510A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201580039739.6
申请日：2015-07-31
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/73 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/496 , C07D213/73
摘要： 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2-氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN111065630B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN201880059881.0
申请日：2018-09-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D275/02 , A61K31/425 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶，具体涉及(S)‑N‑((S)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑((3,3‑二氟环丁基)氨基)‑2‑氧代乙基)‑2‑(4‑氰基吡啶‑2‑基)‑N‑(3‑氟苯基)‑异噻唑烷‑3‑甲酰胺1,1‑二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X‑射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性，且该结晶表现出较高的稳定性，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。
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公开(公告)号：CN110382500B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201880015782.2
申请日：2018-03-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D231/56 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN106661040B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201580026821.5
申请日：2015-08-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4，5‑二氢呋喃并[3，2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中，再加入第二种溶剂析晶，得到一种结晶。结晶方法操作简便，有利于工业化生产；制得的结晶纯度高、稳定性好，有利于药品生产与贮存。
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