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公开(公告)号：CN107406430A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201680015924.6
申请日：2016-03-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07D211/40 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
Abstract: 本申请涉及式I化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN107406430B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201680015924.6
申请日：2016-03-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及式化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN119792567A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411649232.X
申请日：2021-08-13
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本申请提供了一种抗体药物偶联物，具体包含相连接的治疗性抗体部分、中间接头部分和细胞毒药物部分，其中，治疗性抗体部分为针对HER2靶点的抗体，细胞毒药物部分为喜树碱类拓扑异构酶I抑制剂，本申请对于细胞毒药物部分或者接头‑细胞毒药物部分进行了氘取代的修饰。本申请的抗体药物偶联物可以用于癌症的预防或治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119768402A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202380051966.5
申请日：2023-07-11
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/635 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 提供含有三氟甲基基团的化合物，具体而言涉及式I‑0化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗肿瘤疾病的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119701003A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411345425.6
申请日：2024-09-26
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K47/65 , A61K31/4745 , A61K31/357 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 属于生物技术领域，涉及抗体药物偶联物及其应用，所述抗体药物偶联物包含相连接的抗体或其抗原结合片段、接头和细胞毒药物。还提供了包含所述抗体药物偶联物的药物组合物及用途。提供的抗体药物偶联物实现了优异的抗肿瘤活性或/和较好的安全性。提供的抗体药物偶联物可以用于肿瘤的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115702008B
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202180041403.9
申请日：2021-08-13
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司
Abstract: 提供了一种抗体药物偶联物，具体包含相连接的治疗性抗体部分、中间接头部分和细胞毒药物部分，其中，治疗性抗体部分为针对HER2靶点的抗体，细胞毒药物部分为喜树碱类拓扑异构酶I抑制剂，对于细胞毒药物部分或者接头‑细胞毒药物部分进行了氘取代的修饰。所述抗体药物偶联物可以用于癌症的预防或治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118662651A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310259068.0
申请日：2023-03-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K31/357 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 涉及含抗HER3抗体药物偶联物的组合物和用途，所述组合物是注射用药物组合物，其包含抗体药物偶联物，所述抗体药物偶联物包含相连接的抗体部分、中间接头部分和细胞毒药物部分。所述抗体药物偶联物实现了优异的抗肿瘤活性或/和较好的安全性，可以被制备成药物组合物，用于癌症的治疗。
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公开(公告)号：CN118662650A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310250630.3
申请日：2023-03-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K31/357 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 涉及含抗HER2抗体药物偶联物的组合物和用途，所述组合物是注射用药物组合物，其包含抗体药物偶联物，所述抗体药物偶联物包含相连接的抗体部分、中间接头部分和细胞毒药物部分。所述抗体药物偶联物实现了优异的抗肿瘤活性或/和较好的安全性，可以被制备成药物组合物，用于癌症的治疗。
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公开(公告)号：CN113825754B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202080034896.9
申请日：2020-05-22
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D211/96 , C07D215/20 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 公开包括甲基和三氟甲基的双取代磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体公开式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含该化合物的药物组合物。还公开该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107540564A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610480060.7
申请日：2016-06-27
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C227/16 , C07C227/04 , C07C229/46 , C07C51/347 , C07C59/245 , C07C201/12 , C07C205/55 , C07C269/06 , C07C269/04 , C07C271/24 , C07D307/92
Abstract: 本发明属于有机合成和药物合成领域，涉及沃拉帕沙的中间体的制备方法。本发明的制备方法，通过将外消旋的(E)-3-(5-氨基环己-1-烯-1-基)丙烯酸或其酯类化合物与D-苹果酸反应，拆分得到光学纯的(R,E)-3-(5-氨基环己-1-烯-1-基)丙烯酸或其酯类D-苹果酸盐，再将该化合物转化为(R,E)-3-(5-((乙氧羰基)氨基)环己-1-烯-1-基)丙烯酸，该中间体再转化为沃拉帕沙的后续中间体。本发明的制备方法与现有技术的方法相比，收率显著提高，且原料容易获得，生产成本低，制备简单易操作，反应试剂对环境友好，明显优于现有技术，特别适合工业化生产。
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