公开(公告)号：CN109206423A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201810731382.3

申请日：2018-07-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  马昌友 ,  吴灵慧 ,  王校飞 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈曙辉 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及作为RORγ抑制剂的硫代酰胺取代的二氢吡咯并吡啶化合物，本发明所提供的式(I)化合物或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN109206423B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201810731382.3

申请日：2018-07-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  马昌友 ,  吴灵慧 ,  王校飞 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈曙辉 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及作为RORγ抑制剂的硫代酰胺取代的二氢吡咯并吡啶化合物，本发明所提供的式(I)化合物或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN116077647A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202310003034.5

申请日：2019-07-18

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 韩宝惠 ,  储天晴 ,  钟华 ,  李榕 ,  田心 ,  沈忱 ,  吕鹏 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  刘铮

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本申请提供一种喹啉衍生物与抗体的药物组合，其包含免疫检查点抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂，其中所述酪氨酸激酶抑制剂是式I的化合物或其药学上可接受的盐。本申请中的药物组合显示具有良好的抗肺脏肿瘤和肝脏肿瘤活性。

公开(公告)号：CN110945002B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201880047103.X

申请日：2018-07-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  吴灵慧 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈浩民 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/33 ,  A61P37/00

摘要： 一种作为RORγ抑制剂的双环化合物，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I‑A)或式(I‑B)所示的结构，所提供的式(I‑A)化合物、式(I‑B)或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN111757737A

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201980016212.X

申请日：2019-03-13

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 田心 ,  吕鹏 ,  杨玲 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  王善春 ,  王训强 ,  江海

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种用于治疗三阴性乳腺癌的喹啉衍生物，及其在制备用于肿瘤治疗的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺在治疗三阴性乳腺癌中的用途，(I)。

公开(公告)号：CN110945002A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201880047103.X

申请日：2018-07-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  吴灵慧 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈浩民 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/33 ,  A61P37/00

摘要： 一种作为RORγ抑制剂的双环化合物，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I-A)或式(I-B)所示的结构，所提供的式(I-A)化合物、式(I-B)或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN105616376B

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201610105492.X

申请日：2016-02-26

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王善春 ,  王广基 ,  张喜全 ,  陆崧武 ,  顾红梅 ,  鲁锡峰 ,  王祥建 ,  董平 ,  徐萍

IPC分类号： A61K9/36 ,  A61K9/32 ,  A61K31/704 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20 ,  A61K31/522 ,  A61K31/675

摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种智能的、新型的具有抗乙肝病毒活性的药物组合物及其制备方法，该药物组合物包含肠溶的异甘草酸镁片芯，进一步的，包含其他类型的抗乙肝病毒药物。具体而言，本发明在现有技术的基础上进一步改进，在异甘草酸镁肠溶包衣层外，进一步加入溶蚀层，出乎意料的，得到了溶出度高、生物利用度好的异甘草酸镁药物组合物。进一步的，在溶蚀层外依次包裹含药层、防护层，形成复方制剂，该复方制剂服药方便，患者依从性大大提高。

公开(公告)号：CN105585569B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201511002797.X

申请日：2015-12-28

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王善春 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  郭利刚 ,  王祥建 ,  张来芳 ,  耿文军

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/20

摘要： 本发明提供一种恩替卡韦脂肪酸衍生物及其药物组合物，本发明还涉及一种恩替卡韦脂肪酸衍生物的制备方法。本发明提供的恩替卡韦脂肪酸衍生物的生物利用度更高，毒副作用更小，其药物组合物对乙型肝炎病毒感染的治疗更安全有效。

公开(公告)号：CN105582546A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201610109791.0

申请日：2016-02-26

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王善春 ,  王广基 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  刘雷 ,  王祥建 ,  董平 ,  束蓓艳

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K31/522 ,  A61K31/704 ,  A61K9/32 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K9/2813 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2853 ,  A61K31/704 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供一种恩替卡韦磷脂复合物和甘草酸二铵的复方肠溶片剂，本发明还涉及该复方肠溶片剂的制备方法及其用于治疗乙型肝炎的用途。本发明提供的复方肠溶片剂具有缓释效果，能提高药物的生物利用度、安全性和有效性，且恩替卡韦磷脂复合物和甘草酸二铵能同时起到抗病毒、保肝作用，提高治疗乙型肝炎的疗效。

公开(公告)号：CN105456198A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201510992822.7

申请日：2015-12-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王善春 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  张雪 ,  王祥建 ,  张来芳 ,  耿文军

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/522 ,  A61K47/04 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20

CPC分类号： A61K9/143 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/522

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种荷载恩替卡韦介孔二氧化硅纳米粒及其制备方法。本发明的荷载恩替卡韦介孔二氧化硅纳米粒，其含有恩替卡韦和介孔二氧化硅纳米粒。本发明的荷载恩替卡韦介孔二氧化硅纳米粒提高了恩替卡韦的生物利用度，并可在体内缓慢释放，并且本发明的制备方法大大提高了其载药量。