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公开(公告)号：CN109206423B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201810731382.3
申请日：2018-07-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 南京明德新药研发股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及作为RORγ抑制剂的硫代酰胺取代的二氢吡咯并吡啶化合物，本发明所提供的式(I)化合物或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。
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公开(公告)号：CN109206423A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201810731382.3
申请日：2018-07-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 南京明德新药研发股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及作为RORγ抑制剂的硫代酰胺取代的二氢吡咯并吡啶化合物，本发明所提供的式(I)化合物或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。
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公开(公告)号：CN115772188A
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202211634916.3
申请日：2019-08-02
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , A61K31/397 , A61K31/69 , A61P35/00 , C07D401/04
摘要： 本申请公开了一种氮杂环丁烷衍生物的硼酸酯化合物，具体地涉及式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其互变异构体、其立体异构体或其几何异构体，以及其在制备用于治疗或预防多发性骨髓瘤的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111484505A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010076087.6
申请日：2020-01-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 南京明德新药研发有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/407 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明提供一种双环RORγ抑制剂的盐酸盐结晶型，更具体而言提供(S)-N-((5-(乙基磺酰基)吡啶-2-基)甲基)-6-异丙-5-(((1R，4S)-4-(三氟甲基)环己基)甲基)-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-c]吡咯-2-甲酰胺盐酸盐的结晶型，及其制备方法、药物组合物和用途。本发明式I化合物的结晶型稳定性高、吸湿性小，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。
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