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公开(公告)号：CN106749016A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710011071.5
申请日：2017-01-06
申请人： 武汉大学
IPC分类号： C07D221/12 , A61K31/473 , A61P35/00
CPC分类号： C07D221/12
摘要： 本发明公开了一种溴化乙锭衍生物及其制备与在抗肿瘤中的应用，属于医药技术领域。本发明溴化乙锭衍生物的结构通式如下所示，式中R为H或卤族元素。本发明的溴化乙锭衍生物可以实现对肿瘤细胞的靶向富集，并且具备线粒体靶向的作用，对肿瘤细胞具有良好的选择性抑制的作用，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的溴化乙锭衍生物制备简单高效，具有极大的医用应用价值。
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公开(公告)号：CN106753342B
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201710014899.6
申请日：2017-01-09
申请人： 武汉大学
摘要： 本发明公开了一种双响应环状荧光探针及其制备方法和应用。所述探针包含凋亡酶特异性识别多肽序列，能量转移分子荧光对和还原响应化学键组成。其中多肽序列和还原性化学键分别对凋亡酶和还原性谷胱甘肽响应，而发光基团的荧光通过能量共振转移实现荧光猝灭。该荧光探针，在只有还原性谷胱甘肽或者凋亡酶存在时不发射荧光，可以实现对还原性谷胱甘肽和凋亡酶同时存在条件下的精确检测。其制备简单易行，产率高，提纯简单，具有良好的生物相容性；还可以作为一种通用的荧光探针，广泛应用于凋亡酶抑制剂的筛选，抗癌药物治疗评价，肿瘤细胞凋亡成像，肿瘤或者疾病的准确诊断。
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公开(公告)号：CN106749016B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201710011071.5
申请日：2017-01-06
申请人： 武汉大学
IPC分类号： C07D221/12 , A61K31/473 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种溴化乙锭衍生物及其制备与在抗肿瘤中的应用，属于医药技术领域。本发明溴化乙锭衍生物的结构通式如下所示，式中R为H或卤族元素。本发明的溴化乙锭衍生物可以实现对肿瘤细胞的靶向富集，并且具备线粒体靶向的作用，对肿瘤细胞具有良好的选择性抑制的作用，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的溴化乙锭衍生物制备简单高效，具有极大的医用应用价值。
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公开(公告)号：CN105694851A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610129940.X
申请日：2016-03-08
申请人： 武汉大学
CPC分类号： C09K11/06 , A61K41/0061 , A61K41/0071 , C07K7/06 , C09K2211/1074 , C09K2211/1088 , G01N21/6486 , G01N2021/6417
摘要： 本发明公开了一种肿瘤靶向的诊疗一体的荧光探针，所述探针是以肿瘤靶向多肽序列和凋亡酶特异性识别多肽序列为骨架，荧光淬灭分子荧光对和光动力学治疗光敏剂组成。本发明公开的诊疗探针可以实现对肿瘤的靶向治疗，并且降低光动力学治疗光敏剂的毒副作用；在实现对肿瘤进行光动力学治疗的同时，对治疗效果进行原位、精确和实时的评估。本发明还可以作为一种通用的荧光探针，采用比例荧光成像的方式，用于肿瘤治疗药物的筛选和细胞凋亡成像。本发明可以实现对肿瘤治疗反馈的早期检测，对于推动肿瘤的精确治疗和实现个性化治疗具有重要意义。
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公开(公告)号：CN105694851B
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201610129940.X
申请日：2016-03-08
申请人： 武汉大学
摘要： 本发明公开了种肿瘤靶向的诊疗体的荧光探针,所述探针是以肿瘤靶向多肽序列和凋亡酶特异性识别多肽序列为骨架,荧光淬灭分子荧光对和光动力学治疗光敏剂组成。本发明公开的诊疗探针可以实现对肿瘤的靶向治疗,并且降低光动力学治疗光敏剂的毒副作用;在实现对肿瘤进行光动力学治疗的同时,对治疗效果进行原位、精确和实时的评估。本发明还可以作为种通用的荧光探针,采用比例荧光成像的方式,用于肿瘤治疗药物的筛选和细胞凋亡成像。本发明可以实现对肿瘤治疗反馈的早期检测,对于推动肿瘤的精确治疗和实现个性化治疗具有重要意义。
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公开(公告)号：CN104940950B
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201510400811.5
申请日：2015-07-09
申请人： 武汉大学
摘要： 本发明公开了一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物，属于生物医药领域。所述的肿瘤靶向多肽光敏剂键合物的结构为A‑B‑C‑D，其中，A为光动力学治疗光敏剂，B为含正电荷的细胞穿膜肽片段，C为基质金属蛋白酶特异性识别多肽片段，D为含负电荷的多肽片段。本发明公开的多肽光敏剂键合物可以显著提高光动力学治疗光敏剂在生理条件下的稳定性，极大的减少光动力学治疗光敏剂的毒副作用。本发明可以显著提高光动力学治疗光敏剂跨越细胞膜的特性，提高了光敏剂对肿瘤靶向的特性。本发明可以实现光敏剂在血液中的循环，从而使治疗药物在肿瘤区域有效富集，实现肿瘤的有效抑制，对于肿瘤的诊断成像和靶向治疗具有重要意义和广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN106753342A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710014899.6
申请日：2017-01-09
申请人： 武汉大学
CPC分类号： C09K11/06 , C07K7/06 , C09K2211/1081 , C09K2211/1088 , C12Q1/37 , G01N21/6486 , G01N2333/96466
摘要： 本发明公开了一种双响应环状荧光探针及其制备方法和应用。所述探针包含凋亡酶特异性识别多肽序列，能量转移分子荧光对和还原响应化学键组成。其中多肽序列和还原性化学键分别对凋亡酶和还原性谷胱甘肽响应，而发光基团的荧光通过能量共振转移实现荧光猝灭。该荧光探针，在只有还原性谷胱甘肽或者凋亡酶存在时不发射荧光，可以实现对还原性谷胱甘肽和凋亡酶同时存在条件下的精确检测。其制备简单易行，产率高，提纯简单，具有良好的生物相容性；还可以作为一种通用的荧光探针，广泛应用于凋亡酶抑制剂的筛选，抗癌药物治疗评价，肿瘤细胞凋亡成像，肿瘤或者疾病的准确诊断。
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公开(公告)号：CN104940950A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510400811.5
申请日：2015-07-09
申请人： 武汉大学
摘要： 本发明公开了一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物，属于生物医药领域。所述的肿瘤靶向多肽光敏剂键合物的结构为A-B-C-D，其中，A为光动力学治疗光敏剂，B为含正电荷的细胞穿膜肽片段，C为基质金属蛋白酶特异性识别多肽片段，D为含负电荷的多肽片段。本发明公开的多肽光敏剂键合物可以显著提高光动力学治疗光敏剂在生理条件下的稳定性，极大的减少光动力学治疗光敏剂的毒副作用。本发明可以显著提高光动力学治疗光敏剂跨越细胞膜的特性，提高了光敏剂对肿瘤靶向的特性。本发明可以实现光敏剂在血液中的循环，从而使治疗药物在肿瘤区域有效富集，实现肿瘤的有效抑制，对于肿瘤的诊断成像和靶向治疗具有重要意义和广泛应用前景。
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