含苯并噻唑基团的化合物、荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118420562A

    公开(公告)日:2024-08-02

    申请号:CN202410442321.0

    申请日:2024-04-12

    摘要: 本发明公开了含苯并噻唑基团的化合物、荧光探针及其制备方法和应用。所述含苯并噻唑基团的化合物的制备方法,包括如下步骤:在惰性气体保护下,将(S)‑1和2‑氨基苯并噻唑加入到醇和二氯甲烷的混合溶剂中,在50~100℃下进行反应,反应结束后过滤反应液得到滤饼,滤饼经洗涤和干燥后,再进行打浆或柱层析提纯得到产物。本发明利用简单的胺醛缩合反应得到了新型的席夫碱型手性荧光探针。该探针的特点是通过‑C=N‑连接基将苯并噻唑荧光团接入手性骨架,‑C=N‑连接基提高了分子的共轭程度,从而可提高分子的荧光量子产率和荧光强度。该探针在多种有机溶剂中实现了多种氨基酸的手性荧光识别,对氨基酸的识别具有普适性。

    一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN105085410A

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN201510516039.3

    申请日:2015-08-21

    IPC分类号: C07D239/48 A61P31/18

    CPC分类号: C07D239/48

    摘要: 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下,以2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶为原料,在碱的作用下,与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV-1细胞水平抑制活性,部分化合物对HIV-1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物奈韦拉平、依法韦伦和依曲韦林,且毒性很小,可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

    一种α-卤代酮/酯的合成方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118638000A

    公开(公告)日:2024-09-13

    申请号:CN202410778913.X

    申请日:2024-06-17

    摘要: 本发明涉及一种α‑卤代酮/酯的合成方法,包括以下步骤:以重氮化合物和脒‑卤盐为原料,加入到溶剂中,在搅拌条件下加入酸催化剂,得到反应液;其后,经纯化得到α‑卤代酮或α‑卤代酯。本发明选择廉价安全的脒‑卤盐作为卤源,以非金属催化剂催化反应以合成α‑卤代酮或α‑卤代酯,该方法步骤简单,条件温和;原料简单易得,避免了危险刺激物作为卤源;且反应速度快;底物适用范围广,收率高,达65%~95%;反应仅生成单卤代产物,选择性好,在工业生产上有一定优势。

    利伐沙班及其中间体的制备方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118530233A

    公开(公告)日:2024-08-23

    申请号:CN202410563231.7

    申请日:2024-05-08

    摘要: 本发明属于药物合成领域,公开了利伐沙班及其中间体的制备方法,其中利伐沙班中间体的制备方法包括以下步骤:以N‑苯基乙醇胺和氯乙酰氯在碱性条件下环合得到4‑苯基‑3‑吗啉酮,4‑苯基‑3‑吗啉酮与N‑溴化丁二酰亚胺在催化剂作用下溴化得到4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮,4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮与(R)‑5‑(氯甲基)噁唑烷‑2‑酮通过偶联反应得到中间体4‑[4‑[(5R)‑5‑(氯甲基)‑2‑氧代‑3‑噁唑烷基]苯基]‑3‑吗啉酮。本发明方法所用原料廉价易得,且反应条件温和易操作,合成路线绿色环保,同时具有产率和纯度高的优点,适用于工业化生产。