公开(公告)号：CN110407812B

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN201910698458.1

申请日：2019-07-31

申请人： 武汉工程大学

发明人： 古双喜 ,  王超 ,  肖婷 ,  朱园园 ,  汤佳凡 ,  卢文龙 ,  徐志强 ,  刘根炎 ,  高昭

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吲唑哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的吲唑哌啶嘧啶类衍生物在保留第三代EGFR抑制剂嘧啶母环的基础上替换掉形成共价键的丙烯酰胺结构，得到了一类非共价键结合的抑制剂。药物活性测试结果表明，该类化合物对人肺癌H1975细胞显示出优秀的体外抑制作用。同时，大多数化合物对人正常细胞的毒性小于肺癌细胞，显示出较好的选择性，可用于进一步开发抗癌药物。

公开(公告)号：CN110511211B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201910811980.6

申请日：2019-08-30

申请人： 武汉工程大学

发明人： 古双喜 ,  朱园园 ,  肖婷 ,  汤佳凡 ,  陈芬儿 ,  刘根炎 ,  符世玮 ,  徐志强

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吲唑哌啶嘧啶类化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。抗HIV活性测试结果表明，本发明所限定的吲唑哌啶嘧啶类化合物对HIV‑1病毒具有明显的抑制作用，多个化合物的HIV野生株抑制活性这一关键指标超过上市药物齐多夫定、拉米夫定和奈韦拉平，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN110511211A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910811980.6

申请日：2019-08-30

申请人： 武汉工程大学

发明人： 古双喜 ,  朱园园 ,  肖婷 ,  汤佳凡 ,  陈芬儿 ,  刘根炎 ,  符世玮 ,  徐志强

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吲唑哌啶嘧啶类化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。抗HIV活性测试结果表明，本发明所限定的吲唑哌啶嘧啶类化合物对HIV-1病毒具有明显的抑制作用，多个化合物的HIV野生株抑制活性这一关键指标超过上市药物齐多夫定、拉米夫定和奈韦拉平，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN110407812A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910698458.1

申请日：2019-07-31

申请人： 武汉工程大学

发明人： 古双喜 ,  王超 ,  肖婷 ,  朱园园 ,  汤佳凡 ,  卢文龙 ,  徐志强 ,  刘根炎 ,  高昭

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吲唑哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的吲唑哌啶嘧啶类衍生物在保留第三代EGFR抑制剂嘧啶母环的基础上替换掉形成共价键的丙烯酰胺结构，得到了一类非共价键结合的抑制剂。药物活性测试结果表明，该类化合物对人肺癌H1975细胞显示出优秀的体外抑制作用。同时，大多数化合物对人正常细胞的毒性小于肺癌细胞，显示出较好的选择性，可用于进一步开发抗癌药物。