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公开(公告)号：CN115093399A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210907769.6
申请日：2022-07-29
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P19/06
摘要： 本发明公开了一种抗痛风药物托匹司他的制备方法。本发明以4‑氰基吡啶为起始原料，甲醇为溶剂，在氧化剂的作用下制得中间体3，中间体3与异烟肼(4)在醇钠作用下发生缩合反应得到中间体5，中间体5与三甲基氰硅烷发生氰化反应得到中间体6，中间体6在酸的作用下发生环合反应得到托匹司他粗品，最后通过混合溶剂重结晶得到托匹司他精品。本发明方法起始原料廉价易得，后处理简单，各步反应收率均较高，制得产品纯度大于99.8％，单杂小于0.1％，具有良好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN110407812A
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201910698458.1
申请日：2019-07-31
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吲唑哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的吲唑哌啶嘧啶类衍生物在保留第三代EGFR抑制剂嘧啶母环的基础上替换掉形成共价键的丙烯酰胺结构，得到了一类非共价键结合的抑制剂。药物活性测试结果表明，该类化合物对人肺癌H1975细胞显示出优秀的体外抑制作用。同时，大多数化合物对人正常细胞的毒性小于肺癌细胞，显示出较好的选择性，可用于进一步开发抗癌药物。
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公开(公告)号：CN114507218A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202210247140.3
申请日：2022-03-14
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P31/18 , A61K31/506
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN114507218B
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210247140.3
申请日：2022-03-14
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P31/18 , A61K31/506
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN110407812B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201910698458.1
申请日：2019-07-31
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吲唑哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的吲唑哌啶嘧啶类衍生物在保留第三代EGFR抑制剂嘧啶母环的基础上替换掉形成共价键的丙烯酰胺结构，得到了一类非共价键结合的抑制剂。药物活性测试结果表明，该类化合物对人肺癌H1975细胞显示出优秀的体外抑制作用。同时，大多数化合物对人正常细胞的毒性小于肺癌细胞，显示出较好的选择性，可用于进一步开发抗癌药物。
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