一种脱氟型替格瑞洛衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN107513066A

    公开(公告)日:2017-12-26

    申请号:CN201610424076.6

    申请日:2016-06-15

    IPC分类号: C07D487/04

    CPC分类号: C07D487/04

    摘要: 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物(脱氟型),即(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(4-氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇的制备方法。该衍生物是替格瑞洛原料药的主要杂质之一。脱氟型替格瑞洛衍生物的合成,为替格瑞洛杂质检查、定量及定性分析提供了对照品,从而提高了替格瑞洛的质量标准。

    一种依折麦布异构体的制备方法

    公开(公告)号:CN104326959A

    公开(公告)日:2015-02-04

    申请号:CN201410629859.9

    申请日:2014-11-11

    IPC分类号: C07D205/08

    CPC分类号: C07D205/08

    摘要: 本发明属于药物化学领域,本发明公开了一种依折麦布异构体(SSR型异构体),即1-(4-氟苯基)-3(S)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(R)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮,及其制备方法。SSR型异构体是依折麦布原料药的主要杂质之一。通过对依折麦布SSR型异构体的合成,为依折麦布杂质检查、定量及定性分析提供了对照品,从而提高了依折麦布的质量标准。

    盐酸奥普力农衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102702197B

    公开(公告)日:2014-12-03

    申请号:CN201210213697.1

    申请日:2012-06-27

    IPC分类号: C07D471/04 G01N30/02

    摘要: 本发明公开了一种盐酸奥普力农衍生物,即1,2-二氢-5-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺,及其制备方法及用途。盐酸奥普力农衍生物,是盐酸奥普力农的水解产物之一,是盐酸奥普力农药物及其制剂的主要杂质之一;衍生物可用于分析检测盐酸奥普力农的纯度,可用于控制盐酸奥普力农的质量;本发明公开了盐酸奥普力农及其制剂中杂质的制备方法,以及将制备的杂质对照品用于盐酸奥普力农及其制剂质量控制中的用途。

    盐酸奥普力农衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN102718747A

    公开(公告)日:2012-10-10

    申请号:CN201210213699.0

    申请日:2012-06-27

    IPC分类号: C07D401/04 G01N30/02

    摘要: 本发明是关于盐酸奥普力农衍生物Ⅱ,即1,2-二氢-5-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酸,及其合成方法及用途;盐酸奥普力农衍生物Ⅱ,是盐酸奥普力农的水解产物之一,是盐酸奥普力农药物及其制剂的主要杂质之一;衍生物Ⅱ可用于分析检测盐酸奥普力农的纯度,可用于控制盐酸奥普力农的质量,本发明公开了盐酸奥普力农及其制剂中杂质的合成方法,以及将制备的杂质对照品用于盐酸奥普力农及其制剂质量控制中的用途。

    卡谷氨酸原料药和卡谷氨酸固体制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN116808013A

    公开(公告)日:2023-09-29

    申请号:CN202310647403.4

    申请日:2020-11-23

    摘要: 本发明提出了制备D90粒径为200~600μm的卡谷氨酸原料药的方法,所述方法包括:将卡谷氨酸铵盐、卡谷氨酸粗品与酸液混合,结晶,收集并洗涤晶体,得到所述卡谷氨酸原料药,基于所述卡谷氨酸铵盐和卡谷氨酸粗品的总摩尔量,所述卡谷氨酸铵盐与卡谷氨酸粗品的摩尔比为1~9:1。利用本发明的方法可以获得D90粒径为200~600μm的卡谷氨酸原料药,利用该卡谷氨酸原料药制备的卡谷氨酸固体制剂经掰成1/4片后重量损失少,1/4片重量均一,崩解时间短,溶解均一性好,方便服用。并且,该制备方法收率高、纯度高,操作简便、成本低,适于工业化生产。