一种制备氨基吡嗪的绿色新方法及用于医药中间体合成

    公开(公告)号:CN115557905A

    公开(公告)日:2023-01-03

    申请号:CN202211052566.X

    申请日:2022-08-31

    Abstract: 本发明公开了一种制备氨基吡嗪的绿色新方法及用于医药中间体合成。在210~230℃熔融的氨基钠与2‑氯吡嗪反应,经提纯,得到含量高于99.5%的氨基吡嗪,收率达到93.39%,新的合成方法无需任何溶剂,绿色高效。合成的氨基吡嗪通过1,3‑二溴‑5,5‑二甲基海因溴代得到2‑氨基‑3,5‑二溴吡嗪,该溴代试剂活性溴含量高、贮存稳定性好。2‑氨基‑3,5‑二溴吡嗪合成新型2‑氨基‑5‑溴‑3‑取代吡嗪类医药中间体,可进一步合成激酶抑制剂类抗肿瘤药物,本发明涉及的新型2‑氨基‑5‑溴‑3‑取代吡嗪医药中间体,用4‑氨基苯甲酸成功与2‑氨基3,5‑二溴吡嗪的3‑位溴原子完成亲核取代反应,主要用于合成Aurora激酶抑制剂,在2‑氨基3,5‑二溴吡嗪的3‑位引入氮原子对于合成的Aurora激酶抑制剂有更好的效果,具有良好的应用前景。

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