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公开(公告)号：CN109503403A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811571061.8
申请日：2018-12-21
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07C229/08 , C07C227/22 , C07D207/267 , C12P13/00
摘要： 本发明提供了一种普瑞巴林的拆分方法，以普瑞巴林消旋体为起始物，在脂肪酶的作用下制得普瑞巴林手性酯，所述普瑞巴林手性酯经水解反应得到普瑞巴林。本发明所述的普瑞巴林的拆分方法所制得的普瑞巴林纯度高，其拆分方法操作方便，也更安全环保。
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公开(公告)号：CN109503401A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811571064.1
申请日：2018-12-21
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/08
摘要： 本发明提供了一种普瑞巴林的制备方法，以普瑞巴林消旋体为起始物，在脂肪酶的作用下制得普瑞巴林手性酯，所述普瑞巴林手性酯经水解反应得到普瑞巴林。本发明所述的普瑞巴林的制备方法所制得的普瑞巴林纯度高，其制备方法操作方便，也更安全环保。
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公开(公告)号：CN109369742A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811591259.2
申请日：2018-12-25
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07H15/236 , C07H1/06
摘要： 本发明提供了一种依替米星的精制方法，包括以下步骤：S1：依替米星粗品经酯化反应得依替米星酯；S2：将步骤S1中制得的依替米星酯经溶剂溶解重结晶得依替米星酯晶体；S3：将步骤S2中制得的依替米星酯晶体脱保护反应生成目标产物依替米星精品。采用本发明所揭示的一种依替米星的精制方法所制得的依替米星，通过简单的化学方法即可达到离交柱效果，周期短，且产品稳定性好。
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公开(公告)号：CN109369680A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811582104.2
申请日：2018-12-24
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07D498/18
摘要： 本发明提供了一种依维莫司的纯化方法，包括以下步骤：S1：结构式如式(1)所示的依维莫司粗品酯化反应得结构式如式(2)所示的依维莫司酯；S2：将步骤S1中制得的依维莫司酯经溶剂溶解重结晶得依维莫司酯晶体；S3：将步骤S2中制得的依维莫司酯晶体经水解试剂进行水解反应生成结构式如式(3)所示的目标产物依维莫司。采用本发明所揭示的一种依维莫司的纯化方法通过3步简单的化学方法即可对依维莫司粗品进行纯化，收率达到99.78％，简化了依维莫司的纯化工艺，产品稳定性好，适合于工业化量产。
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公开(公告)号：CN109516938A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201811571911.4
申请日：2018-12-21
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07C401/00 , C07D207/08 , C07D233/02 , C07D265/30 , C07D263/06 , C07D279/12
摘要： 本发明提供了一类阿法骨化醇衍生物及其制备方法，其分子结构式为：R选自本发明提供的一类阿法骨化醇衍生物及其制备方法，以维生素D3为起始物，经7步反应得到目标产物，与阿法骨化醇相比，水溶性有较大的提高，更有利于药物的临床使用。
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公开(公告)号：CN109503445A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811571060.3
申请日：2018-12-21
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07C401/00
摘要： 本发明提供了一类阿法骨化醇类化合物及其制备方法，其分子结构式为：R选自R1选自本发明提供的一类阿法骨化醇类化合物，以阿法骨化醇为起始物，经8步反应得到目标产物，与阿法骨化醇相比，水溶性有较大的提高，更有利于药物的临床使用。
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公开(公告)号：CN109485657A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811582084.9
申请日：2018-12-24
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07D498/18
摘要： 本发明提供了一种替西罗莫司的纯化方法，包括以下步骤：S1：结构式如式(1)所示的替西罗莫司粗品经苄基保护反应得结构式如式(2)所示的替西罗莫司苄醚；S2：将步骤S1中制得的替西罗莫司苄醚经溶剂溶解重结晶得替西罗莫司苄醚晶体；S3：将步骤S2中制得的替西罗莫司苄醚晶体脱保护反应生成结构式如式(3)所示的目标产物替西罗莫司。采用本发明所揭示的一种替西罗莫司的纯化方法通过简单的化学方法即可对替西罗莫司粗品进行纯化，简化了替西罗莫司的纯化工艺，产品稳定性好，适合于工业化量产。
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公开(公告)号：CN109369741A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811590150.7
申请日：2018-12-25
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07H15/236 , C07H1/06
摘要： 本发明提供了一种奈替米星的精制方法，包括以下步骤：S1：奈替米星粗品经(BOC)2O保护反应得奈替米星酯；S2：将步骤S1中制得的奈替米星酯经溶剂溶解重结晶得奈替米星酯晶体；S3：将步骤S2中制得的奈替米星酯晶体脱保护反应生成目标产物奈替米星。采用本发明所揭示的一种奈替米星的精制方法所制得的奈替米星，通过简单的化学方法即可达到离交柱效果，周期短，且产品稳定性好。
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公开(公告)号：CN109336936A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811590161.5
申请日：2018-12-25
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H15/236
摘要： 本发明提供了一种异帕米星的精制方法，包括以下步骤：S1：异帕米星粗品经苄基保护反应得异帕米星苄醚；S2：将步骤S1中制得的异帕米星苄醚经溶剂溶解重结晶得异帕米星苄醚晶体；S3：将步骤S2中制得的异帕米星苄醚晶体脱保护反应制得目标产物异帕米星。采用本发明所揭示的一种异帕米星的精制方法通过简单的化学方法即可对异帕米星粗品进行精制纯化，简化了异帕米星的精制纯化工艺，产品稳定性好，适合于工业化量产。
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公开(公告)号：CN109516939A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201811571912.9
申请日：2018-12-21
申请人： 江苏卓和药业有限公司
IPC分类号： C07C401/00
摘要： 本发明提供了一种阿法骨化醇的精制方法，将阿法骨化醇粗品首先转化为阿法骨化醇硫酸酯，再形成阿法骨化醇硫酸酯钠盐，阿法骨化醇硫酸酯钠盐重结晶后再脱酯；反应方程式如下：本发明提供的一种阿法骨化醇的精制方法，将阿法骨化醇粗品首先转化为阿法骨化醇硫酸酯，再形成阿法骨化醇硫酸酯钠盐，阿法骨化醇硫酸酯钠盐重结晶后再脱酯，精制效率高，成本低，生产稳定性好，可以满足大批量生产需要，极具应用前景。
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