公开(公告)号：CN105294649A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410371118.5

申请日：2014-07-30

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  李建国 ,  孙敏

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于医药化学领域，本发明公开了Ceritinib化合物的无定型结晶形式及其药物组合物。该化合物无定型结晶形式具有稳定性高的特点，符合药用的要求。本发明提供制备工艺稳定，重现性好，符合工业化大生产的要求。

公开(公告)号：CN105272921A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201410254057.4

申请日：2014-06-09

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  孙敏

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： 本发明提供了一种制备Ceritinib的新中间体化合物及其制备方法。其中，所述中间体化合物如下式4所示。本发明还公开了通过该中间体化合物来制备Ceritinib化合物的制备方法，具有操作简便、收率高，制得的产品质量优异，适符合工业化大生产的优势要求。。

公开(公告)号：CN104693204A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310656253.X

申请日：2013-12-06

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 陈庆财 ,  戴建国 ,  陈祥峰 ,  孙敏 ,  孙焕亮 ,  王飞栋 ,  陈磊 ,  孔陵生

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及具有式I结构的吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪类衍生物，其互变异构体，立体异构体及其盐，特别是其与无机或有机的酸或碱所形成的药学上可接受的盐，涉及其制备方法，并涉及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制特性在制备治疗增生性疾病如癌症的药物中的应用。。

公开(公告)号：CN103965213A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310042240.3

申请日：2013-02-02

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 陈庆财 ,  赵俊 ,  赵小伟 ,  蔡继兰 ,  陈祥峰 ,  孙敏 ,  孙焕亮 ,  王飞栋 ,  孔陵生 ,  丁阳

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/04

摘要： 本发明涉及具有式I结构的7,8-二氢-6H-[1,4]噁嗪[3,2-g]喹唑啉类衍生物，其互变异构体，立体异构体及其药学上可接受的盐，特别是其与无机或有机的酸或碱所形成的药学上可接受的盐，涉及其制备方法，并涉及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制特性在制备治疗增生性疾病如癌症的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103965211A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310040786.5

申请日：2013-02-02

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 陈庆财 ,  赵俊 ,  赵小伟 ,  蔡继兰 ,  陈祥峰 ,  孙敏 ,  孙焕亮 ,  王飞栋 ,  孔陵生 ,  丁阳

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/04

摘要： 本发明涉及具有式I结构的含喹唑啉结构的三环类衍生物，其互变异构体、立体异构体及其盐，特别是其与无机或有机的酸或碱所形成的药学上可接受的盐，涉及其制备方法，并涉及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制特性在制备治疗增生性疾病如癌症的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103012778B

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201310014668.7

申请日：2013-01-15

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  吉同琴 ,  孙敏 ,  于春江 ,  马俊杰

IPC分类号： C08G69/48 ,  A61K47/48 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种主动靶向于肿瘤的紫杉醇和紫杉醇酯的水溶性聚合物及其制备方法，它是将紫杉醇或多西他赛与聚谷氨酸的聚合物共轭而制得，并在聚谷氨酸-紫杉烷类化合物的结构基础上修饰了肿瘤主动靶向分子叶酸，该聚合物可以用于肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN103012778A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201310014668.7

申请日：2013-01-15

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  吉同琴 ,  孙敏 ,  于春江 ,  马俊杰

IPC分类号： C08G69/48 ,  A61K47/48 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种主动靶向于肿瘤的紫杉醇和紫杉醇酯的水溶性聚合物及其制备方法，它是将紫杉醇或多西他赛与聚谷氨酸的聚合物共轭而制得，并在聚谷氨酸-紫杉烷类化合物的结构基础上修饰了肿瘤主动靶向分子叶酸，该聚合物可以用于肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN109912499A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201711317983.1

申请日：2017-12-12

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 孙敏 ,  雷显涛 ,  杨飞 ,  王超原

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22

摘要： 本发明提供了一种制备式(I)化合物的方法，包括步骤：1)由式(II)化合物制得式(III)化合物；2)由式(III)化合物制得式(IV)化合物；3)由式(IV)化合物制得式(I)化合物；其中P1表示羧酸官能团的保护基，P2表示羟基胺官能团的保护基，P3表示胺基的保护基。反应路线为：

公开(公告)号：CN106279108B

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201610666587.9

申请日：2016-08-12

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  陈祥峰 ,  孙敏 ,  潘迅 ,  卜凡友

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明提供一种工业化生产雷贝拉唑及右旋雷贝拉唑中间体的方法，所述中间体为雷贝缩合物，由2‑氯甲基‑3‑甲基‑4‑甲氧基丙氧基吡啶或其盐与2‑巯基苯并咪唑在碱性条件下经缩合反应制得。所述反应溶剂为水，所述反应液中加入雷贝缩合物作为晶种，可以防止反应液中结块聚集现象。该方法操作方便，对环境友好，产品收率高，质量好，可用于至少7.5kg/批放大生产，尤其适合工业化应用。

公开(公告)号：CN108241032A

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：CN201611215299.8

申请日：2016-12-23

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 陈祥峰 ,  田帅华 ,  孙敏 ,  金超 ,  吴燕娇 ,  谷镇

IPC分类号： G01N30/34

摘要： 本发明提供了奈达铂有关物质的高效液相色谱分析方法，该分析方法包括三个具体技术方案，实现了奈达铂中主要杂质之间以及主要杂质与主峰之间的有效分离，解决了奈达铂杂质分离不理想以及部分杂质无法检测的难题，适用于奈达铂原料药及其制剂(如冻干粉针及其他剂型)的有关物质分析。