公开(公告)号：CN104693203A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310655586.0

申请日：2013-12-06

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 陈庆财 ,  戴建国 ,  陈祥峰 ,  孙敏 ,  孙焕亮 ,  王飞栋 ,  陈磊 ,  孔陵生

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及具有式I结构的吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪类衍生物，其互变异构体，立体异构体及其盐，特别是其与无机或有机的酸或碱所形成的药学上可接受的盐，涉及其制备方法，并涉及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制特性在制备治疗增生性疾病如癌症的药物中的应用。

公开(公告)号：CN104693204A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310656253.X

申请日：2013-12-06

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 陈庆财 ,  戴建国 ,  陈祥峰 ,  孙敏 ,  孙焕亮 ,  王飞栋 ,  陈磊 ,  孔陵生

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及具有式I结构的吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪类衍生物，其互变异构体，立体异构体及其盐，特别是其与无机或有机的酸或碱所形成的药学上可接受的盐，涉及其制备方法，并涉及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制特性在制备治疗增生性疾病如癌症的药物中的应用。。

公开(公告)号：CN101948436B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201010212009.0

申请日：2010-06-28

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 杜有国 ,  宗在伟 ,  陈磊 ,  杨建楠

IPC分类号： C07D235/16

摘要： 本发明提供了一种高纯度盐酸苯达莫司汀的制备方法，包含以下步骤：(1)将油状或胶状的4-{5-[双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2苯并咪唑}丁酸乙酯完全溶于浓度为0.1g/ml～0.5g/ml的C1-4烷基乙酸酯溶液，溶解温度为0～40℃；(2)向第(1)步的溶液中滴加C5-8烃，在-10～40℃下搅拌析晶，过滤得4-{5-[双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2苯并咪唑}丁酸乙酯固体；(3)将第(2)步中的4-{5-[双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2苯并咪唑}丁酸乙酯固体与氯化亚砜进行氯代反应，再经过浓盐酸水解成盐和提纯制得盐酸苯达莫司汀粗品；(4)将第(3)步中的盐酸苯达莫司汀粗品经过水精制得盐酸苯达莫司汀成品。本发明的制备方法所制得的产品纯度达99.5％以上，单一杂质在0.1％以下；收率高，产品稳定性好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101948437B

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：CN201010212018.X

申请日：2010-06-28

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 宗在伟 ,  陈磊 ,  杜有国 ,  杨建楠

IPC分类号： C07D235/16

摘要： 本发明提供了一种盐酸苯达莫司汀的精制方法，包含以下步骤：将1重量份的盐酸苯达莫司汀粗品完全溶于3～10重量份浓度为0.01～2mol/L的盐酸溶液中，溶解过程中温度为30～100℃；趁热过滤，冷却析晶，过滤、干燥得盐酸苯达莫司汀白色晶体。本发明的方法可有效的去除盐酸苯达莫司汀粗品中的杂质，产品纯度99.5％以上，单一杂质不大于0.1％，精制收率不低于90％，另外本发明的精制方法工艺过程简便，成本低，工艺易于工业化生产；采用该原料制成的制剂杂质少，疗效好，不良反应低，为肿瘤患者带来最大益处。