公开(公告)号：CN107406453B

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201680013136.3

申请日：2016-12-20

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 武乖利 ,  邱振均 ,  芦熙 ,  卢韵

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种BTK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明涉及(R)‑4‑氨基‑1‑(1‑(丁‑2‑炔酰基)吡咯烷‑3‑基)‑3‑(4‑(2,6‑二氟苯氧基)苯基)‑1,6‑二氢‑7H‑吡咯并[2,3‑d]哒嗪‑7‑酮(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：CN107001276B

公开(公告)日：2020-03-13

申请号：CN201680003846.8

申请日：2016-05-26

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 武乖利 ,  邱振均 ,  苏云鹏 ,  芦熙

IPC分类号： C07D215/36 ,  A61K31/47 ,  A61P19/06

摘要： 本发明涉及一种尿酸转运蛋白抑制剂的钠盐及其结晶形式。具体而言，本发明涉及一种尿酸转运蛋白(URAT1)抑制剂的钠盐、其I型结晶及制备方法。本发明涉及1‑((6‑溴喹啉‑4‑基)硫基)环丁基甲酸钠(式(I)化合物)、其I型结晶及其制备方法。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：CN107406453A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201680013136.3

申请日：2016-12-20

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 武乖利 ,  邱振均 ,  芦熙 ,  卢韵

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种BTK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明涉及(R)-1-(3-(4-氨基-3-(4-(2，6-二氟苯氧基)苯基)-7-羟基-1H-吡咯并[2，3-d]哒嗪-1-基)吡咯烷-1-基)丁基-2-炔-1-酮(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：CN107001276A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201680003846.8

申请日：2016-05-26

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 武乖利 ,  邱振均 ,  苏云鹏 ,  芦熙

IPC分类号： C07D215/36 ,  A61K31/47 ,  A61P19/06

摘要： 本发明涉及一种尿酸转运蛋白抑制剂的钠盐及其结晶形式。具体而言，本发明涉及一种尿酸转运蛋白(URAT1)抑制剂的钠盐、其I型结晶及制备方法。本发明涉及1‑((6‑溴喹啉‑4‑基)硫基)环丁基甲酸钠(式(I)化合物)、其I型结晶及其制备方法。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。