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公开(公告)号：CN108341828B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201810063857.6
申请日：2018-01-23
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 江苏盛迪医药有限公司
IPC分类号： C07D493/04 , C07D493/22 , C07D307/12 , C07F7/18
摘要： 本发明涉及用于制备艾日布林的方法及其中间体。具体而言，本发明涉及式5化合物的制备方法，R3选自醛基或OR1，n＝0或1，R1为羟基保护基，所述羟基保护基优选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、对甲氧基苄基或苄基。还提供了式5化合物用于制备软海绵素及其衍生物的制备方法，如艾日布林。
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公开(公告)号：CN108341738B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN201810063859.5
申请日：2018-01-23
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 江苏盛迪医药有限公司
IPC分类号： C07C17/04 , C07C17/093 , C07C17/16 , C07C21/17 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07D307/28 , C07D493/22
摘要： 本发明提供了用于制备艾日布林的方法及其中间体。具体而言，本发明提供了一种(3R)‑2,4‑二卤‑3‑甲基丁‑1‑烯(式I化合物)的制备工艺，其中X为碘、溴、或氯等卤素。还提供了式I化合物用于制备软海绵素及其衍生物的制备方法，如艾日布林。
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公开(公告)号：CN108341828A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201810063857.6
申请日：2018-01-23
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 江苏盛迪医药有限公司
IPC分类号： C07D493/04 , C07D493/22 , C07D307/12 , C07F7/18
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D493/04 , C07B2200/07 , C07D307/12 , C07D493/22 , C07F7/188
摘要： 本发明涉及用于制备艾日布林的方法及其中间体。具体而言，本发明涉及式5化合物的制备方法，R3选自醛基或OR1，n＝0或1，R1为羟基保护基，所述羟基保护基优选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、对甲氧基苄基或苄基。还提供了式5化合物用于制备软海绵素及其衍生物的制备方法，如艾日布林。
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公开(公告)号：CN108341738A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201810063859.5
申请日：2018-01-23
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 江苏盛迪医药有限公司
IPC分类号： C07C17/04 , C07C17/093 , C07C17/16 , C07C21/17 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07D307/28 , C07D493/22
CPC分类号： C07C17/04 , C07C17/093 , C07C17/16 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07D307/28 , C07D493/22 , C07C21/17
摘要： 本发明提供了用于制备艾日布林的方法及其中间体。具体而言，本发明提供了一种(3R)-2,4-二卤-3-甲基丁-1-烯(式I化合物)的制备工艺，其中X为碘、溴、或氯等卤素。还提供了式I化合物用于制备软海绵素及其衍生物的制备方法，如艾日布林。
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公开(公告)号：CN109694379A
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201811241474.X
申请日：2018-10-24
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海盛迪医药有限公司
IPC分类号： C07D493/22
摘要： 本发明涉及用于制备艾日布林的中间体及其制备方法。具体而言，该方法选择性脱除1,2-羟基保护基，进而选择性转变1,2-羟基结构，整个工艺步骤简单，操作简便，适合于工业化大生产需求。
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公开(公告)号：CN116003810A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211293578.1
申请日：2022-10-21
申请人： 上海森辉医药有限公司 , 上海盛迪医药有限公司 , 江苏恒瑞医药股份有限公司
摘要： 本公开涉及一类载药的大分子及其制备方法。具体地，该大分子是负载药物及药代动力学修饰剂的树枝状聚合物，尤其涉及通过特定连接子将药物连接于树枝状聚合物。该类大分子可以用于对药物的释放速率进行调节，具体是通过连接子的选择进行的。
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公开(公告)号：CN111094268B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN201980004506.0
申请日：2019-07-18
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61P9/10 , A61P11/00
摘要： 本公开涉及一种凝血因子XIa抑制剂及其中间体的制备方法。具体而言，本公开涉及一种氧代吡啶酰胺类衍生物的制备方法，该方法收率高、产物纯度好、反应条件温和。
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公开(公告)号：CN109694379B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201811241474.X
申请日：2018-10-24
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海盛迪医药有限公司
IPC分类号： C07D493/22
摘要： 本发明涉及用于制备艾日布林的中间体及其制备方法。具体而言，该方法选择性脱除1,2‑羟基保护基，进而选择性转变1,2‑羟基结构，整个工艺步骤简单，操作简便，适合于工业化大生产需求。
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公开(公告)号：CN109867659A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201811464055.2
申请日：2018-12-03
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海盛迪医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明提供了苯并哌啶类衍生物的制备方法。具体而言，在碱性条件下，式II-e所示化合物与式II-d所示化合物任选在催化剂作用下进行反应得到式II-c所示化合物的步骤，该工艺适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116133693A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202180058489.6
申请日：2021-08-25
申请人： 上海森辉医药有限公司 , 上海盛迪医药有限公司 , 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号： A61K47/62
摘要： 一类载药的大分子及其制备方法。具体地，该大分子是负载药物及药代动力学修饰剂的树枝状聚合物，尤其涉及通过特定连接子将药物连接于树枝状聚合物。该类大分子可以用于对药物的释放速率进行调节，具体是通过连接子的选择进行的。
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