公开(公告)号：CN102320984B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201110209135.5

申请日：2011-07-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 马彦琴 ,  赵士魁 ,  杨相平 ,  杨蕊 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07C217/62 ,  C07C213/08

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了(R)-3-(3-甲氧基苯基)-N,N,2-三甲基戊-3-烯-1-胺的制备方法。该方法是在一定温度下，在惰性溶剂中，加入碱性物质，式I的化合物于碱性条件下经wittig反应或者Horner-Emmons-Wittig反应得到式II的化合物；或者进一步将式II化合物制成盐。该方法具有合成路线短，操作简便，各步反应条件温和，无需特殊设备，产品易于分离纯化，用此合成法可以得到纯度好的终产品，避免使用毒性强的试剂和溶剂，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103288716B

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201210052389.5

申请日：2012-03-02

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张波 ,  张桂森 ,  杨蕊 ,  马彦琴 ,  杨相平

IPC分类号： C07D211/22

摘要： 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法。一种阿维莫潘的新中间体式I化合物，具有如下结构：式I中：R1为氢、C2-4的烯基、C1-5的烷基、取代或者未取代的芳基、芳烷基，R2为氢或卤素。一种制备阿维莫潘的方法：将化合物I经催化氢化得到化合物IV，化合物IV在氯化氢甲醇溶液中成盐拆分得到化合物V，化合物V水解得到化合物VI，后经过缩合得到阿维莫潘酯VII，VII经碱性水解得到阿维莫潘。本发明在制备阿维莫潘时使用化合物I为中间体，该中间体由苯甲醛和丙烯酸酯经过BH反应、羟基保护两步反应得到，反应条件温和，制备简单，终产物阿维莫潘纯度高、非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103288716A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210052389.5

申请日：2012-03-02

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张波 ,  张桂森 ,  杨蕊 ,  马彦琴 ,  杨相平

IPC分类号： C07D211/22

摘要： 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法。一种阿维莫潘的新中间体式I化合物，具有如下结构：式I中：R1为氢、C2-4的烯基、C1-5的烷基、取代或者未取代的芳基、芳烷基，R2为氢或卤素。一种制备阿维莫潘的方法：将化合物I经催化氢化得到化合物IV，化合物IV在氯化氢甲醇溶液中成盐拆分得到化合物V，化合物V水解得到化合物VI，后经过缩合得到阿维莫潘酯VII，VII经碱性水解得到阿维莫潘。本发明在制备阿维莫潘时使用化合物I为中间体，该中间体由苯甲醛和丙烯酸酯经过BH反应、羟基保护两步反应得到，反应条件温和，制备简单，终产物阿维莫潘纯度高、非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102320984A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110209135.5

申请日：2011-07-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 马彦琴 ,  赵士魁 ,  杨相平 ,  杨蕊 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07C217/62 ,  C07C213/08

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了(R)-3-(3-甲氧基苯基)-N，N，2-三甲基戊-3-烯-1-胺的制备方法。该方法是在一定温度下，在惰性溶剂中，加入碱性物质，式I的化合物于碱性条件下经wittig反应或者Horner-Emmons-Wittig反应得到式II的化合物；或者进一步将式II化合物制成盐。该方法具有合成路线短，操作简便，各步反应条件温和，无需特殊设备，产品易于分离纯化，用此合成法可以得到纯度好的终产品，避免使用毒性强的试剂和溶剂，适于工业化生产。