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公开(公告)号：CN108659037B
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN201710208986.5
申请日：2017-03-31
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及1‑棕榈酰‑2‑丙戊酰‑sn‑甘油基‑3‑磷脂酰胆碱(C16‑DP‑VPA)的四种多晶型物：晶型A、晶型B、晶型C和晶型D，及其制备方法。本发明提供的C16‑DP‑VPA的晶型A和晶型B具有良好的稳定性，利于临床储存和使用，能够满足制剂需要，适合药物开发。
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公开(公告)号：CN102702099A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210208128.8
申请日：2012-06-21
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D215/52
摘要： 发明公开了一种(S)-3-羟基-2-苯基-N-(1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺的制备方法，包含环合、缩合两个步骤，先将化合物1与靛红反应得到化合物2，再将化合物2和S-1-苯丙胺在缩合剂作用下反应得到目标化合物。本发明提供的制备方法，与现有技术相比，原料易得，劳动防护要求低，操作简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102702076A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210142454.3
申请日：2012-05-09
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/22
摘要： 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的化合物及其制备方法和应用。本发明提供了化学名称为2-[2-[[(3R，4R)-4-(3-羟基苯基)-3，4-二甲基哌啶-1-基]甲基]-3-苯基丙烯酰胺基]乙酸酯的式I化合物。式I化合物经催化氢化、拆分、水解，最终制得阿维莫潘。该方法操作简便、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN100410242C
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200510040728.8
申请日：2005-06-23
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/88
CPC分类号： C07C227/12 , C07D211/88 , C07C229/08
摘要： 一种抗癫痫及治疗神经痛药物普瑞巴林的中间体3-异丁基戊二酰亚胺及其制备方法，包括用3-异丁基戊二酸与含氮试剂经环合反应得到3-异丁基戊二酰亚胺，经Hoffmann重排及S-扁桃酸拆分，得S-(+)-3-异丁基γ-氨基丁酸，该方法操作简便，所得中间产物和终产物均易从反应溶剂或重结晶溶剂中分离，成本合算，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108659037A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710208986.5
申请日：2017-03-31
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
CPC分类号： C07F9/10 , C07B2200/13
摘要： 本发明涉及1-棕榈酰-2-丙戊酰-sn-甘油基-3-磷脂酰胆碱(C16-DP-VPA)的四种多晶型物：晶型A、晶型B、晶型C和晶型D，及其制备方法。本发明提供的C16-DP-VPA的晶型A和晶型B具有良好的稳定性，利于临床储存和使用，能够满足制剂需要，适合药物开发。
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公开(公告)号：CN101921205B
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201010267964.4
申请日：2010-08-30
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07C233/18 , C07C231/24
摘要： 本发明公开了一种阿戈美拉汀I晶型的制备方法，该法为：将阿戈美拉汀加入酰胺与水的混合溶剂中，加热使其溶解，然后降温，析出结晶，干燥所得固体。本发明利用阿戈美拉汀在热的酰胺与水混合溶剂中溶解，在冷的酰胺与水混合溶剂中缓慢重结晶析出，可以稳定的得到高纯度的I晶型。该法具有单一晶型纯度高达99％以上，操作简单，重现性好，适于工业化大生产等优点。
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公开(公告)号：CN101823970A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200910025634.1
申请日：2009-03-03
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07C217/58 , C07C215/50 , C07C213/02 , C07C271/44 , C07C269/00 , C07C59/255 , A61P25/28
CPC分类号： C07C217/58
摘要： 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101245065B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710020119.5
申请日：2007-02-14
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了制备苯并异噁唑衍生物如利培酮、9-羟基利培酮的方法及其中间体，2，4-二氟苯基-4-哌啶基-甲酮肟或酸加成盐与取代的3-(2-氯乙基)-2-甲基-4H吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮反应，生成新的取代的吡啶并嘧啶酮衍生物，再经闭环、加氢还原反应，产生苯并异噁唑衍生物。
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公开(公告)号：CN104230981B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201310245874.9
申请日：2013-06-20
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/10
摘要： 本发明属于有机化合物制备领域，公开了丙戊酸磷脂衍生物的制备方法。本发明用四氢呋喃做溶剂，三乙胺作缚酸剂，丙戊酰氯与等摩尔的丙戊酸在10-50℃下反应，经过滤，蒸馏得丙戊酸酐，在丙戊酸酐溶液中加入溶血磷脂酰胆碱，在4-二甲氨基吡啶催化下在60-85℃下反应2-6小时，加入丙酮沉淀产品，然后用乙醇/丙酮精制得丙戊酸磷脂衍生物。本发明使用丙戊酸与丙戊酰氯反应制备丙戊酸酐，不存在乙酸酐的影响，容易纯化得到高纯度的丙戊酸酐，进而可以制备高纯度的丙戊酸磷脂衍生物。
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