公开(公告)号：CN106995410A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201610051569.X

申请日：2016-01-26

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  窦飞 ,  赵松 ,  邱印利 ,  彭卫娟 ,  张桂森

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及一种内酰胺类化合物衍生物及其应用，更具体地涉及的内酰胺类化合物可作用于H3受体，用于治疗治疗癫痫、精神分裂症、老年痴呆症、睡眠障碍、过度肥胖、神经痛以及注意缺陷多动症等疾病。本发明涉及的内酰胺类化合物具有式I结构。

公开(公告)号：CN105481774B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201610051814.7

申请日：2016-01-26

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 王东 ,  陈亮 ,  段衬 ,  郝超 ,  彭卫娟 ,  李明 ,  张桂森

IPC分类号： C07D233/58

摘要： 本发明提供一种盐酸右美托咪定C，该晶型C以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在7.511、11.983、12.622、16.307、17.597、24.084处显示特征峰。该晶型具有好的稳定性和水溶性。

公开(公告)号：CN101921205B

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201010267964.4

申请日：2010-08-30

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈道鹏 ,  马彦琴 ,  徐增波 ,  李春明 ,  彭卫娟 ,  张桂森

IPC分类号： C07C233/18 ,  C07C231/24

摘要： 本发明公开了一种阿戈美拉汀I晶型的制备方法，该法为：将阿戈美拉汀加入酰胺与水的混合溶剂中，加热使其溶解，然后降温，析出结晶，干燥所得固体。本发明利用阿戈美拉汀在热的酰胺与水混合溶剂中溶解，在冷的酰胺与水混合溶剂中缓慢重结晶析出，可以稳定的得到高纯度的I晶型。该法具有单一晶型纯度高达99％以上，操作简单，重现性好，适于工业化大生产等优点。

公开(公告)号：CN102924375B

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201210209754.9

申请日：2012-06-21

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07D215/52

摘要： 本发明公开了一种Talnetant中间体及其制备方法和应用，其具有式I结构。本发明提供的用于制备Talnetant的中间体式I化合物，通过一步氢化即可得到Talnetant。式I的制备具有生产操作简单，原料易得，劳动防护要求低，收率较高，副产物少，更适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN101619059B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200810122895.0

申请日：2008-07-01

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 王勇 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  周英珍 ,  周世暇 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D319/20

摘要： 盐酸奥沙莫唑坦及其中间体(2R)-N-[3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1，4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法，起始原料为1，4-苯并二噁烷-2-羧酸，经脱氢枞胺拆分后，可酰化或不经酰化，然后与3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合，再经还原、成盐反应，得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦；该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN106995410B

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN201610051569.X

申请日：2016-01-26

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  窦飞 ,  赵松 ,  邱印利 ,  彭卫娟 ,  张桂森

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及一种内酰胺类化合物衍生物及其应用，更具体地涉及的内酰胺类化合物可作用于H3受体，用于治疗治疗癫痫、精神分裂症、老年痴呆症、睡眠障碍、过度肥胖、神经痛以及注意缺陷多动症等疾病。本发明涉及的内酰胺类化合物具有式I结构。

公开(公告)号：CN109705112A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201910095633.8

申请日：2013-03-06

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 朱伟 ,  王国海 ,  陈亮 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61P25/18

摘要： 本发明属于化合物领域，涉及盐酸鲁拉西酮的新晶型的制备方法。本发明A、B、C型盐酸鲁拉西酮晶体用于治疗和预防中枢神经系统疾病，特别是精神分裂症。

公开(公告)号：CN104887675A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410079605.4

申请日：2014-03-05

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

发明人： 郭强 ,  赵松 ,  孙家权 ,  刘笔锋 ,  邱印利 ,  李俊红 ,  彭卫娟

IPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/4525 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： 本发明公开了式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗抑郁症的药物中的应用。具体涉及式I化合物对5‐HT，NE及DA再摄取具有三重抑制作用，其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药（如氟西汀）及双重作用靶点的抗抑郁药（如度洛西汀）可能具有更广的适应症及较小的神经毒副作用。

公开(公告)号：CN103159633B

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201210234055.X

申请日：2012-07-06

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 杨相平 ,  李超 ,  张桂森 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07C215/54 ,  C07C215/58 ,  C07C213/08 ,  C07C217/72 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00 ,  C07C49/84 ,  C07C45/71

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/64 ,  C07C49/84 ,  C07C213/06 ,  C07C213/08 ,  C07C217/72 ,  C07C221/00 ,  Y02P20/55 ,  C07C225/16 ,  C07C215/54 ,  C07C215/62

摘要： 本发明公开了一种他喷他多的制备方法及用于制备他喷他多的化合物，所述制备方法，包括以式V化合物的盐酸盐为原料制备他喷他多的步骤，其特征在于，所述的式V化合物的盐酸盐制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，将式IV化合物的盐酸盐，在氢解试剂和催化剂存在下反应，然后从反应产物中收集式V化合物的盐酸盐，本工艺无需经过手性柱拆分，保护基烯丙基的脱除条件温和；收率较高，易于工业化生产。反应式如下。

公开(公告)号：CN102320984B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201110209135.5

申请日：2011-07-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 马彦琴 ,  赵士魁 ,  杨相平 ,  杨蕊 ,  彭卫娟

IPC分类号： C07C217/62 ,  C07C213/08

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了(R)-3-(3-甲氧基苯基)-N,N,2-三甲基戊-3-烯-1-胺的制备方法。该方法是在一定温度下，在惰性溶剂中，加入碱性物质，式I的化合物于碱性条件下经wittig反应或者Horner-Emmons-Wittig反应得到式II的化合物；或者进一步将式II化合物制成盐。该方法具有合成路线短，操作简便，各步反应条件温和，无需特殊设备，产品易于分离纯化，用此合成法可以得到纯度好的终产品，避免使用毒性强的试剂和溶剂，适于工业化生产。