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公开(公告)号：CN116211861A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211710468.0
申请日：2022-12-29
申请人： 江苏擎天生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/4748 , A61K47/32 , A61P25/28 , A61P21/04 , A23L33/10
摘要： 本发明提供了一种活性中间体及其制备方法和应用。所述活性中间体包括一种石杉碱甲的衍生物和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。进一步地，石杉碱甲的衍生物为ZT‑1，活性中间体为ZT‑1‑PVP。本发明还提供了ZT‑1‑PVP的制备方法及其在制备治疗阿尔兹海默症的药品及食品中的应用。ZT‑1‑PVP能够完美解决ZT‑1分子中肟基团的不稳定难题，使得ZT‑1成药过程中，无论从原料药的贮存、原料药到制剂的中间环节，还是涉及片剂、胶囊、分散剂、颗粒剂等制剂过程以及药品终产品稳定的2年贮存期，其不稳定难题都获得了完美的解决。
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公开(公告)号：CN100363366C
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN02112268.7
申请日：2002-06-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/47 , A61K31/366 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D209/00 , C07D311/00
摘要： 本发明提供一类用碳酸酯来稳定喜树碱内酯环的衍生物。由于该类衍生物的内酯环稳定，从而增加其水溶性，提高了抗肿瘤的生物活性和降低了毒副作用。它的结构通式如下。
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公开(公告)号：CN1465577A
公开(公告)日：2004-01-07
申请号：CN02112268.7
申请日：2002-06-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07D491/22
摘要： 本发明提供一类用碳酸酯或羧酸酯来稳定喜树硷内酯环的衍生物。由于该类衍生物的内酯环稳定，从而增加其水溶性，提高了抗肿瘤的生物活性和降低了毒副作用。它的结构通式如(1)或(2)。
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公开(公告)号：CN1458146A
公开(公告)日：2003-11-26
申请号：CN02111681.4
申请日：2002-05-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C317/32 , C07C315/02 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种抗肿瘤药物比卡鲁胺合成新工艺。比卡鲁胺合成中需要将硫醚中间体氧化成砜，硫醚氧化成砜工业上都采用过氧化酸作氧化剂来制备比卡鲁胺，有机过氧酸价格昂贵并有爆炸危险，产生污染。本发明采用过氧化氢为氧化剂，在适当催化剂、合适的溶剂中，一定温度下，反应即得产品。本发明是产品得率纯度高，无任何环境污染，操作、处理简单，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN1190425C
公开(公告)日：2005-02-23
申请号：CN00114970.9
申请日：2000-03-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市徐汇区中心医院
IPC分类号： C07D221/04 , A61P7/00 , A61P5/00 , A61P31/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及异喹啉类似物的合成，从黄连素代谢产物中分离获得三种新化合物属异喹啉类似物，摸索出它们的合成方法同时在不同的取代位置上又合成了另外三种新化合物，经初步药理试验对心血管、肿瘤及细菌感染等的疾病有一定效果。
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公开(公告)号：CN1314347A
公开(公告)日：2001-09-26
申请号：CN00114970.9
申请日：2000-03-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市徐汇区中心医院
IPC分类号： C07D221/04 , A61P7/00 , A61P5/00 , A61P31/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及异喹啉类似物的合成,从黄连素代谢产物中分离获得三种新化合物属异喹啉类似物,摸索出它们的合成方法同时在不同的取代位置上又合成了另外三种新化合物,经初步药理试验对心血管、肿瘤及细菌感染等的疾病有一定效果。
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