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公开(公告)号:CN1205166C
公开(公告)日:2005-06-08
申请号:CN01145585.3
申请日:2001-12-29
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号: C07C63/49 , A61P35/00 , A61K31/192
摘要: 本发明提供一种抗肿瘤药物贝卡瑞特(bexarotene)的合成工艺。本发明采用以亲核加成-脱水反应替代现有文献中的witting反应方法,从而避免大量使用磷化合物造成操作困难,环境污染,原子不经济等缺点。
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公开(公告)号:CN1458146A
公开(公告)日:2003-11-26
申请号:CN02111681.4
申请日:2002-05-15
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号: C07C317/32 , C07C315/02 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种抗肿瘤药物比卡鲁胺合成新工艺。比卡鲁胺合成中需要将硫醚中间体氧化成砜,硫醚氧化成砜工业上都采用过氧化酸作氧化剂来制备比卡鲁胺,有机过氧酸价格昂贵并有爆炸危险,产生污染。本发明采用过氧化氢为氧化剂,在适当催化剂、合适的溶剂中,一定温度下,反应即得产品。本发明是产品得率纯度高,无任何环境污染,操作、处理简单,适合工业生产。
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公开(公告)号:CN100363366C
公开(公告)日:2008-01-23
申请号:CN02112268.7
申请日:2002-06-27
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号: C07D491/22 , A61K31/47 , A61K31/366 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D209/00 , C07D311/00
摘要: 本发明提供一类用碳酸酯来稳定喜树碱内酯环的衍生物。由于该类衍生物的内酯环稳定,从而增加其水溶性,提高了抗肿瘤的生物活性和降低了毒副作用。它的结构通式如下。
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公开(公告)号:CN1465577A
公开(公告)日:2004-01-07
申请号:CN02112268.7
申请日:2002-06-27
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号: C07D491/22
摘要: 本发明提供一类用碳酸酯或羧酸酯来稳定喜树硷内酯环的衍生物。由于该类衍生物的内酯环稳定,从而增加其水溶性,提高了抗肿瘤的生物活性和降低了毒副作用。它的结构通式如(1)或(2)。
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公开(公告)号:CN1429807A
公开(公告)日:2003-07-16
申请号:CN01145585.3
申请日:2001-12-29
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海华拓医药科技发展有限公司
摘要: 本发明提供一种抗肿瘤药物贝卡瑞特(bexarotene)的合成工艺。本发明采用以亲核加成-脱水反应替代现有文献中的witting反应方法,从而避免大量使用磷化合物造成操作困难,环境污染,原子不经济等缺点。
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公开(公告)号:CN1361096A
公开(公告)日:2002-07-31
申请号:CN00137202.5
申请日:2000-12-28
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号: C07C57/12 , C07C51/353
摘要: 本发明提供一种制备共轭亚油酸的方法,其特征在于用甘油作为溶剂与亚油酸在一定温度一定反应时间在碱金属作催化剂下进行异构化反应。反应结束后进行处理所得的共轭亚油酸中无有害溶剂的残留物。
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公开(公告)号:CN103356619B
公开(公告)日:2017-09-12
申请号:CN201210093955.7
申请日:2012-04-01
申请人: 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号: A61K31/4745 , A61K47/40 , A61K9/19 , A61P35/00
CPC分类号: A61K47/40 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61K31/4745
摘要: 本发明公开了一种药用组合物,包含重量比为1∶120至1∶1000的式I结构的喜树碱类化合物和β‑环糊精或其衍生物,以及酸性缓冲剂,用于调整pH=3.5~6.0。该组合物可用于治疗实体瘤,如黑色素瘤、胰腺癌、肝癌等。本发明的药用组合物能与水混溶的共溶剂系统以任意比例互溶,并作为静脉输液溶剂,且无明显溶血和血管刺激性;具有比表面活性剂增溶更优的抑瘤率。
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公开(公告)号:CN1518985A
公开(公告)日:2004-08-11
申请号:CN03115154.X
申请日:2003-01-24
申请人: 上海华拓医药科技发展有限公司
IPC分类号: A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61K31/192 , A61K31/4164 , A61K31/56 , A61P17/10
摘要: 本发明公开了一组用于治疗痤疮的药物组合物,它由阿达帕林和抗菌素和/或皮质激素或壬二酸或西米替丁或过氧化苯甲酰或丹参酮IIA或甲硝唑或替硝唑,其余为赋形剂配制而成。由于痤疮发生原因是多方面的,因此在临床治疗时依据发病原因采用不同的配方阿达帕林与其他抗菌素和/或皮质激素制成外用制剂,针对性强,治疗效果好。
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公开(公告)号:CN107266341B
公开(公告)日:2020-01-07
申请号:CN201710484709.7
申请日:2017-06-23
申请人: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C311/21 , C07C303/40 , C07D209/12 , C07C233/80 , C07C233/44 , C07C231/12 , C07C275/40 , C07C273/18 , C07C335/20 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙‑2‑醇胺类化合物及其制备方法,体内体外的生物活性和用途,属于药物合成技术领域。其通式I中,R1是R2是‑环己烷,‑异丙基,‑苯基或‑CH2‑苯基,且其中各自中的所述的苯基任选被一个独立地选择卤素、‑OCH3、‑NHCOOCH3或‑NHCOC5H11的基团取代;X是‑CO‑,‑CS‑或‑SO2‑;Y是‑NH‑,‑CH2‑或无。该化合物是一类β3‑肾上腺素能受体拮抗剂,能应用于治疗或预防β3‑肾上腺素能受体相关联的各种疾病。
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公开(公告)号:CN103864753B
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201410068177.5
申请日:2014-02-27
申请人: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D401/04 , C07D235/30 , C07D233/64 , C07D209/12 , C07D235/14 , C07D401/12 , C07D235/18 , C07D235/06 , A61P31/14
摘要: 本发明公开了一种含有五元芳杂环结构的抗丙肝化合物、制备方法和用途,其化合物具有式Ⅰ结构,该化合物具有良好的抗丙肝病毒活性,可用于制备抗丙肝病毒药物,所制备的药物采用口服、静脉注射、肌肉注射方式应用。
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