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公开(公告)号：CN103044391A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201110309755.6
申请日：2011-10-13
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种高效的DPP-IV抑制剂，具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，心脏毒性也非常低，是非常有前景的DPP-IV抑制剂类药物。
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公开(公告)号：CN101838270B
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN201010181272.8
申请日：2006-08-24
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D473/40 , C07F7/18 , C07D239/50 , C07D473/18
摘要： 本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。
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公开(公告)号：CN1660809A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN200410065966.X
申请日：2004-12-29
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/56
摘要： 本发明涉及3－甲氨基哌啶(I)及其盐的制备方法。其特征在于：以3－氨基吡啶为起始原料通过甲基化反应制得3－甲氨基吡啶，3－甲氨基吡啶在金属钠－醇体系中还原得到3－甲氨基哌啶。3－甲氨基哌啶再和各种酸结合得到其盐。
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公开(公告)号：CN101863842B
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201010181642.8
申请日：2006-08-24
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D239/50 , C07F7/18 , C07D473/18
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。
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公开(公告)号：CN101863842A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010181642.8
申请日：2006-08-24
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D239/50 , C07F7/18 , C07D473/18
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。
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公开(公告)号：CN101838207B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN201010181289.3
申请日：2006-08-24
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
IPC分类号： C07C217/52 , C07C213/02 , C07D473/18
摘要： 本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。
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公开(公告)号：CN102070644A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910233236.9
申请日：2009-11-24
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D491/22
摘要： 本发明为喜树碱衍生物及其中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域，具体涉及药物化合物喜树碱衍生物的有机化学合成方法。本发明提供了一种用直链二醇和喜树碱反应合成喜树碱衍生物及其中间体的方法，该方法解决了现有合成方法中产率低、分离困难的问题，相比于现有的合成方法，本发明的合成方法产率更高，后续处理更为便利。
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公开(公告)号：CN101830856A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN201010181299.7
申请日：2006-08-24
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D239/50 , C07F7/18 , C07D239/48 , C07D473/18
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。
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公开(公告)号：CN101130542A
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200610088464.8
申请日：2006-08-24
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D473/18 , C07D239/48 , C07D239/50
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。
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公开(公告)号：CN1305849C
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200410065966.X
申请日：2004-12-29
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/56
摘要： 本发明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其盐的制备方法。其特征在于：以3-氨基吡啶为起始原料通过甲基化反应制得3-甲氨基吡啶，3-甲氨基吡啶在金属钠-醇体系中还原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各种酸结合得到其盐。
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