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公开(公告)号：CN102329325A
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN201110188691.9
申请日：2011-06-29
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P39/02 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体地涉及通式I的以吡咯并嘧啶酮为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-IV活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明化合物开发成药后毒性将非常低，具有突出的优势。
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公开(公告)号：CN102311448A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201110188679.8
申请日：2011-06-29
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体地涉及以噻吩并嘧啶酮为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明化合物开发成药后毒性将非常低，具有突出的优势。
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公开(公告)号：CN102311447A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201010229405.4
申请日：2010-07-07
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02
摘要： 本发明涉及一种式Ⅰ的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明化合物开发成药后毒性将远低于对照药，具有突出的优势。
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公开(公告)号：CN103044391A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201110309755.6
申请日：2011-10-13
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种高效的DPP-IV抑制剂，具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，心脏毒性也非常低，是非常有前景的DPP-IV抑制剂类药物。
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公开(公告)号：CN102382102A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201010279888.9
申请日：2010-09-06
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D237/24 , C07D239/72 , C07D403/12 , C07D207/34 , C07D333/38 , C07D231/56 , C07D231/14 , A61K31/501 , A61K31/50 , A61K31/517 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P37/00 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/04
摘要： 本申请涉及一种新型酰胺类化合物或其可药用盐、其制备方法、包含该类化合物的药物组合物，涉及该类化合物作为神经炎症抑制剂治疗或预防神经炎性疾病的用途。本申请提供的上述酰胺类化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，本申请化合物具有高效抑制小胶质细胞分泌IL-1β的作用，IC50均达到nM水平，具有开发成治疗神经炎性疾病的药物的前景。
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公开(公告)号：CN102558074A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201110369551.1
申请日：2009-03-31
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D241/04 , C07D295/16 , C07D403/06 , C07D403/14 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物、其制备方法及其治疗神经退行性疾病或者治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途，其结构如式I所示。经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制BV2细胞分泌IL-1β的作用，并且安全性高。式I
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公开(公告)号：CN101870692A
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：CN200910031106.7
申请日：2009-04-27
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D409/14 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D401/04 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种式Ⅰ的新型哌嗪基哒嗪类化合物或其盐，其制备方法以及该类化合物作为神经炎症抑制剂治疗或预防神经退行性疾病，如老年痴呆症、帕金森氏病、认知障碍等疾病的用途，或治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途。本发明化合物的制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制BV2分泌IL-1β的作用，效果强于阳性药物，同时本发明化合物对C6分泌IL-1β没有抑制作用，表明本化合物安全性高。
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公开(公告)号：CN101817833A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200910024698.X
申请日：2009-02-26
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D473/18 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61P43/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及一种式Ⅰ所示的杂化并嘧啶酮类DPP-Ⅳ抑制剂或其盐、其制备方法、组合物及其在预防或治疗受益于DPP-Ⅳ抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，经体外和体内实验验证，其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，开发成药后其毒性会比较低，而且较同机理药物Alogliptin的作用效果更强，作用时间更长，显示了优秀的降糖和增加胰岛素敏感性的作用。式Ⅰ
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公开(公告)号：CN101817833B
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN200910024698.X
申请日：2009-02-26
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D473/18 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61P43/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及一种式I所示的杂化并嘧啶酮类DPP-IV抑制剂或其盐、其制备方法、组合物及其在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，经体外和体内实验验证，其对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-IV活性的同时，对DPP-VIII和DPP-IX的活性几乎没有影响，开发成药后其毒性会比较低，而且较同机理药物Alogliptin的作用效果更强，作用时间更长，显示了优秀的降糖和增加胰岛素敏感性的作用。
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公开(公告)号：CN101870692B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN200910031106.7
申请日：2009-04-27
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D409/14 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D401/04 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种式I的新型哌嗪基哒嗪类化合物或其盐，其制备方法以及该类化合物作为神经炎症抑制剂治疗或预防神经退行性疾病，如老年痴呆症、帕金森氏病、认知障碍等疾病的用途，或治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途。本发明化合物的制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制BV2分泌IL-1β的作用，效果强于阳性药物，同时本发明化合物对C6分泌IL-1β没有抑制作用，表明本化合物安全性高。
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