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公开(公告)号:CN118344347A
公开(公告)日:2024-07-16
申请号:CN202410452690.8
申请日:2024-04-16
Applicant: 江苏海洋大学 , 蓝湾海洋资源开发技术创新中心
IPC: C07D405/06 , A61K31/4525 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物技术领域,具体公开了一种具有抗肿瘤活性的苯并二氧戊环化合物及其制备方法和应用,包括如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中Linker独立地选自C1‑C4的烷烃链、烯烃链、卤素取代C1‑C4烷烃链、烯烃链;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9是相同或不同的,独立地选自氢、卤素、直链或支链烷基、芳基、芳氧基、苄氧基、酰基氧基、烷基硫基、芳硫基、苄基硫基、酰基氨基或邻苯二甲酰;n选自1至3的整数,m选自1至5的整数。本发明的化合物结构全新,对两个肿瘤细胞(Hela、MDA‑MB‑231)的活性均优于二期临床化合物胡椒碱,具有较大的应用价值,解决胡椒碱抗肿瘤活性差的问题。
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公开(公告)号:CN118580226A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202410621366.4
申请日:2024-05-20
Applicant: 江苏海洋大学 , 蓝湾海洋资源开发技术创新中心
IPC: C07D405/12 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K31/443
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域,具体公开了一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物及其制备方法和应用,包括如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中Linker独立地选自C1‑C4的烷烃链、烯烃链、卤素取代C1‑C4烷烃链、烯烃链;R1~R11各自独立地选自氢、C1‑C6烷基、卤素、氰基、‑NO2、乙酰基或三氟甲基,本发明在胡椒碱结构式基础上通过改变不饱和脂肪链的长短和哌啶部分,获得结构新颖的抗肿瘤活性化合物;所述化合物对Hela肿瘤细胞的抑制作用显著,明显优于上市药物5‑FU和胡椒碱;该类型化合物对正常细胞293T的毒性很小,且毒性小于5‑FU和胡椒碱,说明该类化合物对肿瘤细胞选择性较好,有较好的应用价值。
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公开(公告)号:CN118580215A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202410621368.3
申请日:2024-05-20
Applicant: 江苏海洋大学 , 蓝湾海洋资源开发技术创新中心
IPC: C07D317/60 , C07D317/46 , C07D317/62 , C07D317/68 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K31/36
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域,具体公开了一种具有抗肿瘤活性的胡椒酸酯类化合物及其制备方法和应用,包括如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中Linker独立地选自C1‑C4的烷烃链、烯烃链、卤素取代C1‑C4烷烃链、烯烃链;R1~R9各自独立地选自氢、C1‑C6烷基、卤素、氰基、‑NO2、乙酰基或三氟甲基。本发明的式I化合物或其药物组合物应用在制备用于预防和/或治疗肿瘤症的药物中,本发明将胡椒碱的酰胺键改为酯键,获得结构新颖的酯类抗肿瘤活性化合物;所述化合物对Hela肿瘤细胞和MDA肿瘤细胞的抑制作用显著,明显优于胡椒碱,有较好的应用价值。
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公开(公告)号:CN118496211A
公开(公告)日:2024-08-16
申请号:CN202410561965.1
申请日:2024-05-08
Applicant: 江苏海洋大学 , 蓝湾海洋资源开发技术创新中心
IPC: C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域,具体公开了一种具有抗肿瘤活性的胡椒碱衍生物及其制备方法和应用,该碱衍生物如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中Linker独立地选自C1‑C4的烷烃链、烯烃链、卤素取代C1‑C4烷烃链、烯烃链;R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、C1‑C6烷基、卤素、氰基、‑NR8R9、NO2、(C1‑C6烷基)‑O‑、#imgabs0#乙酰基、1‑3个卤素取代的C1‑C6烷基;R6和R7各自独立地选自H和卤素;R8和R9各自独立地选自H或C1‑C6烷基。
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公开(公告)号:CN118580228A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202410673677.5
申请日:2024-05-28
Applicant: 江苏海洋大学 , 蓝湾海洋资源开发技术创新中心
IPC: C07D405/14 , A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域,具体公开了一类苯并二氧戊环‑酰亚胺环‑1,3‑二酮化合物及其制备方法和用途,包括式I所示的化合物或其药学上可接受的盐;其中,Linker独立地选自C1‑C4的烷烃链、烯烃链、卤素取代C1‑C4烷烃链或烯烃链;R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、C1‑C6烷基、卤素、氰基、NO2、C1‑C6烷氧基、乙酰基或卤素取代的C1‑C6烷基。本发明的化合物在来那度胺结构式基础上增加不同结构类型的苯并二氧戊环,获得结构新颖的抗肿瘤活性化合物;化合物对Hela肿瘤细胞的抑制作用显著,明显优于上市药物来那度胺;该类型化合物对正常细胞293T的毒性很小,说明该类化合物对肿瘤细胞选择性较好,有较好的应用价值。
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公开(公告)号:CN117720518A
公开(公告)日:2024-03-19
申请号:CN202311656513.3
申请日:2023-12-05
Applicant: 江苏海洋大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种苯并咪唑类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。具体公开了一种如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物满足如下效果优势中的一个或多个:(1)结构新颖;(2)具有良好的活性;(3)对癌细胞A498、MDA‑MB‑231和/或Hela肿瘤细胞具有良好的抑制作用。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113215314A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110507195.9
申请日:2021-05-10
Applicant: 江苏海洋大学
IPC: C12Q1/70 , C12Q1/6844 , C12N15/11 , C12R1/93
Abstract: 本发明涉及生物检测领域,特别涉及一种利用L/RPA快速检测SARS‑CoV‑2的探针及引物组、试剂盒、检测方法。本发明公开的一种利用L/RPA快速检测SARS‑CoV‑2的探针及引物组分别为针对N基因和针对ORF1ab基因的探针及引物组;所述针对N基因的探针及引物组包括:探针组:N‑Probe2A‑3、N‑Probe2B‑3、引物组N‑Primer3F、N‑Primer3R;所述针对ORF1ab基因的探针及引物组包括:探针组:O‑Probe1A‑2、O‑Probe1B、引物组O‑Primer2F、O‑Primer2R,本发明还公开了一种30min内无需逆转录步骤即可达到灵敏度与RT‑qPCR相当的检测方法,该方法不仅不依赖仪器设备,反应快速灵敏,操作简单,且避免了样本污染,更有望应用于病毒突变株的检测中。
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公开(公告)号:CN117720518B
公开(公告)日:2024-08-13
申请号:CN202311656513.3
申请日:2023-12-05
Applicant: 江苏海洋大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种苯并咪唑类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。具体公开了一种如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物满足如下效果优势中的一个或多个:(1)结构新颖;(2)具有良好的活性;(3)对癌细胞A498、MDA‑MB‑231和/或Hela肿瘤细胞具有良好的抑制作用。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118240137A
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202410326797.8
申请日:2024-03-21
Applicant: 江苏海洋大学
IPC: C08F222/14 , C08F220/06 , C08F216/14 , C08J9/26 , B01J20/281 , B01J20/26 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种伪模板多单体的黄曲霉毒素分子印迹聚合物及其制备方法和应用,所述制备方法是以香豆素‑3‑羧酸乙酯代替黄曲霉毒素作为模板,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,使用甲基丙烯酸、丙烯酸锌和中性红衍生物多功能单体制备的对黄曲霉毒素有特异性吸附的分子印迹聚合物。除去分子印迹聚合物中的模板,将其用作固相萃取吸附剂,用于中药样品中黄曲霉毒素的分离与富集。该聚合物为均匀的球形颗粒,有大的比表面积和大量孔隙,对黄曲霉毒素有高选择性和快速结合能力。吸附量达0.036mg/mg。对黄曲霉毒素混合标准品(B1、B2、G1、G2)的回收率为101.4%,加标实际样品的回收率平行5次测定的结果均在80%以上,因此可用于萃取复杂基质中的黄曲霉毒素。
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公开(公告)号:CN115536579B
公开(公告)日:2023-06-20
申请号:CN202211340258.7
申请日:2022-10-28
Applicant: 江苏海洋大学
IPC: C07D213/61 , C07D213/30 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一种结构式I的化合物,其制备方法包括以下步骤:(1)通过取代氯甲基吡啶A与2‑氯‑4‑硝基苯酚B发生缩合反应得到中间体C;(2)中间体C还原硝基为氨基得到中间体D;(3)中间体D与4‑氯甲基‑苯甲酰氯E发生酰化反应生成中间体F;(4)中间体F与R1‑H发生亲核取代反应,生成目标产物I;该酪氨酸激酶抑制剂为一类新型化合物,对白血病、乳腺癌等癌症具有抑制作用。
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