公开(公告)号：CN118317950A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202280078485.9

申请日：2022-11-25

申请人： 拉里奥治疗有限公司

发明人： 亨宁·施泰因哈根 ,  保罗·佩瓦雷洛 ,  玛丽亚·皮娅·卡塔拉尼

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/85 ,  C07D231/56 ,  C07D237/18 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D249/18 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D307/16 ,  C07D309/08 ,  C07D311/76 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61P25/00

摘要： 披露了具有式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中环A、环B、R1、R2、R3和L是如本文所定义的。这些化合物是抗性(R型)电压门控钙离子通道Cav 2.3的拮抗剂。还披露了包含这些化合物的药物组合物；以及用于在治疗Cav 2.3调节的疾病中使用的这些化合物，这些疾病包括癫痫，神经退行性病症如帕金森病，局灶性、耐药性癫痫，以及其他神经障碍如发育性癫痫性脑病和脆性X综合征。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114773309B

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202210379861.X

申请日：2022-04-12

申请人： 乐威医药(江苏)股份有限公司 ,  乐威医药(天津)有限公司 ,  乐威医药(沧州)有限公司

发明人： 伊兰果·瑞西凯桑 ,  陈少博 ,  杨光 ,  陈文霆 ,  郑长胜

IPC分类号： C07D317/62 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供了一种1‑(7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基)烷基酮类化合物的制备方法及应用。该制备方法包括：使3‑卤代邻苯二酚进行乙酰化反应，得到乙酰化产物；在路易斯酸的存在下，使乙酰化产物进行弗莱斯重排反应，得到重排产物；使重排产物与二卤代甲烷进行醚化反应，得到1‑(7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基)烷基酮类化合物。1‑(7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基)烷基酮类化合物具有如下结构，其中X为卤素，R选自C1～C20烷基。上述制备方法具有成本低，反应选择性高、产率高及易于工业化等优点。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118026886A

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202311807786.3

申请日：2023-12-26

申请人： 国科大杭州高等研究院

发明人： 张夏衡 ,  范巍泰 ,  崔宇昂 ,  陈逸洲

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07C249/02 ,  C07D333/24 ,  C07C227/18 ,  C07C229/20 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C315/00 ,  C07C317/48 ,  C07D317/62 ,  C07D213/71 ,  C07F9/53 ,  C07F9/6553 ,  C07D307/88 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  C07D213/55 ,  C07D215/12

摘要： 本发明公开了一类亚胺化合物及其制备方法以及以亚胺化合物为底物合成多种官能团化的β‑氨基酸酯的方法，包括将式(I)所示的亚胺化合物与式(II)、式(III)、式(IV)或式(V)所示的自由基前体溶于有机溶剂中，在光敏剂、碱和光照作用下，在惰性气氛中进行光催化反应，反应结束后对反应体系进行分离纯化，得中间体；对中间体进行酸化，即得式(VI)、式(VII)、式(VIII)或式(IX)所示的β‑氨基酸酯。本发明的合成方法具有反应机制新颖、起始原料简单易得、反应条件温和、底物适用性广等优点，符合发展绿色环境友好化学的要求。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116440950A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310162705.2

申请日：2023-02-24

申请人： 华东理工大学 ,  湖南复瑞生物医药技术有限责任公司

发明人： 鲁光英 ,  曾步兵 ,  柯燕雄

IPC分类号： B01J31/06 ,  B01J27/06 ,  B01J35/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/69 ,  C07C233/18 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07D317/62 ,  C07C29/09 ,  C07C33/30 ,  C07C33/025 ,  C07C33/035 ,  C07C33/20 ,  C07D333/16 ,  C07C35/12 ,  C07C67/31 ,  C07C69/753 ,  C07J1/00 ,  C07C33/42 ,  C07C31/36 ,  C07D309/12 ,  C07C33/02 ,  C07C271/58

摘要： 本发明提供了一种催化剂，所述催化剂包括多孔PDVB‑PAA树脂微球，所述多孔PDVB‑PAA树脂微球为PDVB‑PAA共聚树脂微球；并且所述多孔PDVB‑PAA树脂微球表面接枝有PVP；并且所述PVP中的氮原子和所述PAA中的氮原子与碘形成络合键，使碘吸附在所述多孔PDVB‑PAA树脂微球的孔壁表面。本发明提供了一种所述催化剂的制备方法。本发明还提供了一种所述催化剂催化包括至少一个TBS保护基的底物中的TBS保护基的脱除；或者催化包括至少一个TBS保护基和至少一个THP保护基的底物中的TBS保护基和THP保护基的脱除的应用。

公开(公告)号：CN107298650B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN201710247202.X

申请日：2017-04-14

申请人： 浙江中科创越药业有限公司

发明人： 马大为 ,  樊梦阳 ,  伍海波 ,  周伟 ,  殷俊力 ,  蒋西 ,  翟运通 ,  牛松涛

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D207/34 ,  C07D235/24 ,  C07D233/90 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D213/81 ,  C07D241/24 ,  C07D239/60 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D207/28 ,  C07D249/10 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C231/02 ,  C07C209/60 ,  C07C211/48 ,  B01J31/30 ,  B01J31/28 ,  C07C213/02 ,  C07C215/16 ,  C07C211/52 ,  C07C215/68 ,  C07C217/86 ,  C07C217/84 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C211/51 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  C07C43/275 ,  C07C43/29 ,  C07C41/16 ,  C07C43/257 ,  C07C255/54 ,  C07C45/64 ,  C07C49/84 ,  C07C231/12 ,  C07C233/25 ,  C07D295/096 ,  C07D317/62 ,  C07D335/16 ,  C07D213/71 ,  C07D333/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/73 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D333/54 ,  C07C315/00 ,  C07C317/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C43/263

摘要： 本发明提供了杂环羧酸酰胺配体及其在铜催化的偶联反应中的应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物的用途；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物可以用作为铜催化芳基卤代物偶联反应中的配体，用于催化形成C‑N、C‑O、C‑S键等芳基卤代物的偶联反应。

公开(公告)号：CN114685421A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202011569113.5

申请日：2020-12-26

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 姜龙 ,  时江华

IPC分类号： C07D317/62 ,  C07D491/107

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种加兰他敏中间体化合物。本发明以化合物Ⅱ为原料经溴代反应得到新中间体化合物III；本发明同时提供了利用该中间体合成加兰他敏的新方法，新中间体化合物III在氧化剂作用下关环得到化合物Ⅳ，然后脱溴、甲基化、还原，得到加兰他敏。该方法相较于现有技术，解决了后续氧化环合步骤中区域选择性差的问题，在下一步氧化环合反应中，没有主要杂质，使反应收率更高，简化了后处理过程，降低了成本，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114478150A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210075728.5

申请日：2022-01-22

申请人： 浙江工业大学

发明人： 陈芬儿 ,  肖霄 ,  黄印秋

IPC分类号： C07B45/00 ,  C07B45/06 ,  C07C381/04 ,  C07C313/20 ,  C07C315/02 ,  C07C317/14 ,  C07C319/14 ,  C07C319/24 ,  C07C321/14 ,  C07C323/09 ,  C07C323/20 ,  C07C323/62 ,  C07C323/19 ,  C07C323/43 ,  C07C323/61 ,  C07C321/20 ,  C07C323/07 ,  C07C327/16 ,  C07C381/10 ,  C07D307/91 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07F9/32

摘要： 本发明公开了一种S‑氘代甲基‑芳基磺酰硫酯类化合物及其合成方法与应用，合成方法为以式(1)所示氘代甲醇在有机溶剂中，与亲电试剂在碱、氮气的环境下形成式(2)所示的中间体；将式(2)所示的中间体和式(3)所示的芳基硫代磺酸钠盐在相转移催化剂的作用下，反应得到S‑氘代甲基‑芳基磺酰硫酯类化合物，反应过程如下：其中，R1选自苯基、取代苯基或稠环，取代苯基上的取代基为甲基、甲氧基、叔丁基或卤素。本发明反应条件温和，原料廉价易得，反应操作简单、产率较高、经济实用，对环境友好；反应放大后反应效率高，制备得到的S‑氘代甲基‑芳基磺酰硫酯类化合物可用于进一步合成含有C‑S、P‑S、N‑S键的氘代硫甲基化合物。

公开(公告)号：CN114163426A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202010947909.3

申请日：2020-09-10

申请人： 上海爱博医药科技有限公司

发明人： 詹正云

IPC分类号： C07D407/12 ,  C07D317/62 ,  C07D317/66 ,  C07D317/50 ,  A61K31/36 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了式Ib或IIb所示的化合物，其顺反异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、互变异构体、溶剂合物、水合物、或药学上可接受的盐或它们的混合物，含有该化合物的药物组合物以及所述化合物作为GPR40激动剂的用途，其中n、E、L1、R1、R2、R3、R4、R5、R5b、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Ri、Rj、X5、X6、Y、Y1、Z以及化合物中各元素可能的同位素取代标记如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN109053536B

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN201810982010.8

申请日：2018-08-27

申请人： 武汉理工大学

发明人： 张成潘 ,  韩周洲 ,  董涛 ,  施进

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D495/04 ,  C07D249/10 ,  C07D233/90 ,  C07D207/44 ,  C07D317/62 ,  C07C391/02

摘要： 本发明公开了富电子芳烃或芳杂烃的三氟甲硒基化方法，包括以下步骤：在溶剂中加入三氟甲硒基铵盐或金属盐、氧化剂，于‑80℃至100℃下加入富电子芳烃或芳杂烃，搅拌反应0.1～48h，加水淬灭，柱层析得到三氟甲硒基化产品。本发明利用三氟甲硒基铵盐或金属盐为三氟甲硒基源，提出富电子芳烃或芳杂烃的氧化三氟甲硒基化新方法，在非常温和的条件下实现了富电子芳烃或芳杂烃的氧化三氟甲硒基化，由C‑H键直接构建C‑SeCF3键，不仅操作简便、条件温和、产率较高、官能团耐受性很好，而且原料廉价易得。

公开(公告)号：CN113874355A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202080036363.4

申请日：2020-05-19

申请人： H.隆德贝克有限公司

发明人： M·F·贾科布森 ,  M·祖尔 ,  F·D·泰克尔森 ,  K·森德加德 ,  T·G·弗里希德

IPC分类号： C07D221/08 ,  C07D317/62 ,  C07D405/06 ,  C07D491/056

摘要： 本发明涉及一种用于制造具有式(Ib)的(6aR,10aR)‑7‑丙基‑6,6a,7,8,9,10,10a,11‑八氢‑[1,3]二氧杂环戊并[4',5':5,6]苯并[1,2‑g]喹啉、具有式(I)的(4aR,10aR)‑1‑丙基‑1,2,3,4,4a,5,10,10a‑八氢‑苯并[g]喹啉‑6,7‑二醇及其盐的新方法。两种化合物用于在诸如帕金森病的神经退行性疾病和障碍的治疗中使用。本发明还涉及所述方法的新中间体化合物。