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    一种具有抗肿瘤活性的苯并二氧戊环化合物及其制备方法和应用
    1.
    发明公开
    一种具有抗肿瘤活性的苯并二氧戊环化合物及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118344347A

    公开(公告)日：2024-07-16

    申请号：CN202410452690.8

    申请日：2024-04-16

    申请人： 江苏海洋大学 ,  蓝湾海洋资源开发技术创新中心

    发明人： 王秀军 ,  刘彬 ,  吉敬 ,  马少杰 ,  孙涛

    IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/4525 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体公开了一种具有抗肿瘤活性的苯并二氧戊环化合物及其制备方法和应用，包括如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中Linker独立地选自C1‑C4的烷烃链、烯烃链、卤素取代C1‑C4烷烃链、烯烃链；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9是相同或不同的，独立地选自氢、卤素、直链或支链烷基、芳基、芳氧基、苄氧基、酰基氧基、烷基硫基、芳硫基、苄基硫基、酰基氨基或邻苯二甲酰；n选自1至3的整数，m选自1至5的整数。本发明的化合物结构全新，对两个肿瘤细胞(Hela、MDA‑MB‑231)的活性均优于二期临床化合物胡椒碱，具有较大的应用价值，解决胡椒碱抗肿瘤活性差的问题。

    一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物及其制备方法和应用
    2.
    发明公开
    一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118580226A

    公开(公告)日：2024-09-03

    申请号：CN202410621366.4

    申请日：2024-05-20

    申请人： 江苏海洋大学 ,  蓝湾海洋资源开发技术创新中心

    发明人： 刘彬 ,  吉敬 ,  马少杰 ,  王秀军 ,  孙涛

    IPC分类号： C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61K31/443

    摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物及其制备方法和应用，包括如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中Linker独立地选自C1‑C4的烷烃链、烯烃链、卤素取代C1‑C4烷烃链、烯烃链；R1～R11各自独立地选自氢、C1‑C6烷基、卤素、氰基、‑NO2、乙酰基或三氟甲基，本发明在胡椒碱结构式基础上通过改变不饱和脂肪链的长短和哌啶部分，获得结构新颖的抗肿瘤活性化合物；所述化合物对Hela肿瘤细胞的抑制作用显著，明显优于上市药物5‑FU和胡椒碱；该类型化合物对正常细胞293T的毒性很小，且毒性小于5‑FU和胡椒碱，说明该类化合物对肿瘤细胞选择性较好，有较好的应用价值。

    一类苯并二氧戊环-酰亚胺环-1,3-二酮化合物及其制备方法和用途
    5.
    发明公开
    一类苯并二氧戊环-酰亚胺环-1,3-二酮化合物及其制备方法和用途 审中-实审

    公开(公告)号：CN118580228A

    公开(公告)日：2024-09-03

    申请号：CN202410673677.5

    申请日：2024-05-28

    申请人： 江苏海洋大学 ,  蓝湾海洋资源开发技术创新中心

    发明人： 王秀军 ,  刘彬 ,  吉敬 ,  马少杰 ,  孙涛

    IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一类苯并二氧戊环‑酰亚胺环‑1,3‑二酮化合物及其制备方法和用途，包括式I所示的化合物或其药学上可接受的盐；其中，Linker独立地选自C1‑C4的烷烃链、烯烃链、卤素取代C1‑C4烷烃链或烯烃链；R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、C1‑C6烷基、卤素、氰基、NO2、C1‑C6烷氧基、乙酰基或卤素取代的C1‑C6烷基。本发明的化合物在来那度胺结构式基础上增加不同结构类型的苯并二氧戊环，获得结构新颖的抗肿瘤活性化合物；化合物对Hela肿瘤细胞的抑制作用显著，明显优于上市药物来那度胺；该类型化合物对正常细胞293T的毒性很小，说明该类化合物对肿瘤细胞选择性较好，有较好的应用价值。

    一种盐酸伊立替康中间体的除钯方法
    8.
    发明授权
    一种盐酸伊立替康中间体的除钯方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN113185450B

    公开(公告)日：2022-03-11

    申请号：CN202110275988.2

    申请日：2021-03-15

    申请人： 江苏海洋大学

    发明人： 王秀军 ,  潘港 ,  徐州 ,  史大华 ,  司鑫鑫 ,  颜小惠 ,  黄逸文

    IPC分类号： C07D211/58

    摘要： 本发明涉及制药领域，特别涉及一种盐酸伊立替康中间体的除钯方法，本发明的除钯方法包括如下步骤：(1)将盐酸伊立替康中间体4‑哌啶基哌啶盐酸盐溶于有机溶剂中，搅拌溶解；(2)在步骤(1)所得溶液中加入重金属离子去除剂，40～70℃下搅拌5～9h，所述重金属离子去除剂选自甲酸铵或乙酸铵；(3)将步骤(2)所得溶液过滤，降温，后向滤液中加入反溶剂，搅拌析晶，分离干燥得目标产品，所述反溶剂选自正庚烷、正己烷、环己烷或乙醚。采用本发明的除钯方法，可将盐酸伊立替康中间体4‑哌啶基哌啶盐酸盐的残留钯降低至不高于5ppm，且除钯成本低，除钯工艺操作方便，不会引入难以去除的新杂质。